Femara

Femara je zdravilo proti raku.

[ 1 ]

Indikacije Femara

Uporablja se za zdravljenje naslednjih motenj:

• rak dojke (v svoji razširjeni obliki) pri ženskah po menopavzi, ki so se predhodno zdravile z antiestrogeni (kot je tamoksifen);
• zgodnji stadij raka dojke pri ženskah po menopavzi.

[ 2 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v tabletah po 2,5 mg, 30 kosov na pakiranje.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodinamika

Zdravilo je nesteroidno in ima protitumorski učinek. Femara je zdravilo, ki specifično zavira aktivnost encima aromataze. S kompetitivno sintezo s podenoto encima aromataze, ki sodeluje v procesih vezave estrogenov, preprečuje stimulativni učinek slednjih na rast tumorja. Prav tako samostojno pomaga zavirati njegovo rast.

Med zdravljenjem raka dojke v razširjeni obliki (v postmenopavzi) dnevni vnos letrozola povzroči zmanjšanje vrednosti estron sulfata, pa tudi estrona z estradiolom v krvi (za 75-90 %). Hkrati ni opaziti sprememb v vrednostih androstendiona. Tako blokada procesov biosinteze estrogena ne vodi do kopičenja androgenov, ki so predhodniki estrogenov. Poleg tega ni opaziti sprememb v ravni lutropina in FSH, kot tudi v vrednostih ščitničnih hormonov.

Zdravilo ne vpliva na procese vezave steroidnih hormonov, ki se nahajajo v nadledvičnih žlezah, kar preprečuje korekcijo z GCS in mineralokortikosteroidi.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetika

Letrozol se hitro absorbira iz prebavil. Biološka uporabnost je 99,9 %. Vnos hrane nekoliko zmanjša stopnjo absorpcije. Sinteza s krvnimi beljakovinami je 60 %.

Ravnotežne vrednosti se opazijo po 3–6 tednih, če se zdravilo jemlje v standardnem odmerku vsak dan. Zdravilo je podvrženo presnovnim procesom, med katerimi nastane neaktivna spojina.

Izločanje presnovnih produktov snovi poteka skozi črevesje in ledvice. Razpolovna doba je 48 ur.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Odmerjanje in dajanje

Tablete je treba jemati peroralno, 2,5 mg na dan, ne glede na vnos hrane, vsak dan.

Pogosto terapija traja dolgo časa - vsaj 5 let. Če se pojavijo simptomi napredovanja tumorja, je treba zdravljenje prekiniti.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Uporaba Femara med nosečnostjo

Zdravila Femara se ne sme predpisovati nosečnicam.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• obdobje dojenja (če je potrebno jemati zdravila, morate prenehati z dojenjem);
• prisotnost intolerance na elemente zdravila;
• hormonsko stanje, ki se pojavlja pri ženskah v reproduktivnem obdobju;
• otroci in mladostniki, mlajši od 18 let.

[ 11 ]

Stranski učinki Femara

Uporaba zdravila običajno povzroča neželene učinke zmerne resnosti. Ne zahtevajo prekinitve zdravljenja.

Negativne reakcije vključujejo: otekanje, izpuščaje, glavobole, bruhanje s slabostjo in občutek splošne šibkosti. Poleg tega se pojavijo vročinski oblivi, bolečine v hrbtu ter rokah in nogah. Opažajo se tudi redčenje las, povečanje telesne teže, vaginalne krvavitve in anoreksija.

[ 12 ], [ 13 ]

Interakcije z drugimi zdravili

V primeru kombinacije s tamoksifenom v odmerku 20 mg opazimo 38-odstotno zmanjšanje vrednosti tega zdravila, medtem ko ni opaziti povratnega učinka na vrednosti tamoksifena. Ni podatkov o uporabi zdravila skupaj z drugimi protitumorskimi zdravili.

Verjetnost pomembne interakcije zdravila z izoencimom CYP2C19 je precej nizka. Vendar pa ga je treba uporabljati previdno v kombinaciji z zdravili, ki jih presnavljajo izoencimi hemoproteinov.

Pogoji shranjevanja

Femaro je treba hraniti pri temperaturi, ki ne presega 30 ^° C.

[ 17 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Femara se lahko uporablja 5 let od datuma izdelave zdravila.

[ 18 ], [ 19 ]

Analogi

Analogi zdravila so Letrotera, Letrozol z Letrozol-Teva, pa tudi Extraza in Letroza.

Ocene

Femara je nesteroidni zaviralec aromataze (3. generacije), za katerega je znano, da za 98 % zmanjša raven estrogena, ki se pri ženskah po menopavzi tvori iz androgenov s pomočjo encima aromataze. Femara velja za najučinkovitejše zdravilo v tej skupini.

Pri uporabi v zgodnjem adjuvantnem zdravljenju je to zdravilo učinkovitejše od tamoksifena (če primerjamo pogostost recidivov in časovna obdobja pred metastazami). Zdravilo velja za zelo učinkovito in varno (zlasti za ženske z visokim tveganjem za recidiv (če so prisotne metastaze v bezgavkah ali če je ženska predhodno prestala kemoterapijo)). Včasih uporaba zdravila omogoča, da se izognemo radioterapiji in citostatični terapiji ter operaciji.

Mnenja kažejo, da se to zdravilo bolje prenaša kot tamoksifen. Zdravljenje je trajalo 4,5–6 let in le nekateri bolniki so razvili neželene učinke: mialgijo, vroče oblive in artritis. Poleg tega so opazili anoreksijo, periferni edem, slabost in hudo utrujenost.

Bolniki poročajo tudi, da jemanje zaviralcev aromataze pogosto povzroča osteoporozo in povečuje tveganje za zlome. Zaradi tega kombinirano zdravljenje vključuje zdravila, kot je Zometa, ki je biofosfonat.

[ 20 ]