Griseofulvin

Griseofulvin je protiglivično (protiglivično) zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje glivičnih okužb kože, las in nohtov. Učinkovit je proti različnim vrstam dermatofitov, kot so Trichophyton (povzročitelj atletskega stopala in lišajev), Microsporum in Epidermophyton.

Griseofulvin deluje tako, da moti strukturo in delovanje mikrotubulov v ogrodju glivičnih celic, kar preprečuje delitev glivičnih celic. To ustavi širjenje okužbe, saj glivične celice naredi bolj ranljive za imunski sistem gostitelja.

Indikacije Griseofulvin

1. Dermatofitoza (trihofitoza, mikrosporija, epidermofitoza) so glivične okužbe kože, ki jih povzročajo dermatofiti, ki prizadenejo kožo, lase in nohte.
2. Onihomikoza (glivična okužba nohtov) je bolezen, pri kateri glivice prizadenejo nohtno ploščo, kar povzroči njeno deformacijo, razbarvanje in luščenje.
3. Lišaji (tinea) so glivična okužba lasišča, ki lahko povzroči plešavost in vnetje kože.

Obrazec za sprostitev

Griseofulvin se običajno prodaja v obliki tablet ali kapsul za peroralno uporabo.

Farmakodinamika

Griseofulvin deluje tako, da se vstavi v strukturo keratina (beljakovine, ki sestavlja večino kože, las in nohtov), zaradi česar je manj dostopen glivicam in preprečuje njihovo rast in razmnoževanje. To je še posebej pomembno za zdravljenje dermatofitoznih okužb, kot so trihofitoza (lišaji), mikrosporija in atletsko stopalo, ki prizadenejo kožo, lase in nohte.

Farmakokinetika

• Absorpcija: Grizeofulvin se absorbira iz prebavil, predvsem iz dvanajstnika. Uživanje hrane lahko poveča njegovo absorpcijo.
• Presnova: Zdravilo se obsežno presnavlja v jetrih, vključno s hidroksilacijo in demetilacijo.
• Izločanje: Presnovki se izločajo predvsem z žolčem in blatom. Majhna količina se izloči skozi ledvice.
• Razpolovna doba: Razpolovna doba griseofulvina je lahko precej dolga, kar zahteva dolgotrajno zdravljenje.
• Čas do doseganja največje koncentracije v krvi (Tmax): Običajno je Tmax 4 do 5 ur po zaužitju zdravila.
• Vezava na beljakovine: Griseofulvin se v veliki meri veže na beljakovine v plazmi, predvsem na albumin.
• Čas delovanja: Dolgotrajno delovanje griseofulvina je posledica njegovega kopičenja v keratiniziranih tkivih, kot so koža, lasje in nohti.

Odmerjanje in dajanje

Način uporabe in odmerjanje

Odmerjanje in način uporabe griseofulvina se lahko razlikujeta glede na obliko zdravila (tablete, suspenzija), vrsto okužbe, starost in težo bolnika. Pomembno je upoštevati zdravnikova navodila in navodila na embalaži zdravila. Spodaj so navedena splošna priporočila:

1. Za odrasle in otroke, starejše od 12 let:
   • Običajni odmerek je od 500 mg do 1000 mg na dan, odvisno od vrste in resnosti okužbe.
   • Odmerek lahko razdelimo na več odmerkov čez dan.
2. Za otroke, ki tehtajo manj kot 50 kg:
   • Običajni odmerek je od 10 mg do 20 mg na kilogram telesne teže na dan.
   • Odmerek je prav tako razdeljen na več odmerkov.

Način uporabe

• Griseofulvin je treba jemati z mastno hrano, da se izboljša njegova absorpcija.
• Priporočljivo je, da čez dan pijete veliko tekočine, da se zdravilo izloči iz telesa.
• Trajanje zdravljenja je odvisno od lokacije in resnosti okužbe, vendar običajno traja od nekaj tednov do nekaj mesecev, saj se glivične okužbe na zdravljenje odzivajo počasi.

Opomba

• Ne prenehajte z zdravljenjem in ne spreminjajte odmerka brez posveta z zdravnikom, tudi če se simptomi izboljšajo.
• Celoten potek zdravljenja pomaga preprečiti ponovitev okužbe.

Uporaba Griseofulvin med nosečnostjo

Uporaba griseofulvina med nosečnostjo ni priporočljiva zaradi možnih tveganj za razvijajoči se plod. Tukaj je nekaj ključnih točk, ki jih je treba upoštevati:

Tveganja za plod:

Študije na živalih so pokazale teratogenost griseofulvina, kar pomeni, da lahko povzroči prirojene okvare ploda. Čeprav so neposredni dokazi pri ljudeh omejeni, se zaradi teh študij na živalih in morebitnih tveganj griseofulvin med nosečnostjo ne šteje za varnega za uporabo.

Priporočila za nosečnice:

• Izogibanje uporabi: Nosečnice naj se izogibajo uporabi griseofulvina. Če ženska načrtuje nosečnost ali med jemanjem tega zdravila odkrije, da je noseča, se mora nemudoma posvetovati z zdravnikom.
• Posvetujte se s svojim zdravnikom: Zdravnik vam lahko predlaga alternativna zdravljenja glivičnih okužb, ki so varnejša za uporabo med nosečnostjo.

Drugi previdnostni ukrepi:

• Kontracepcija: Ženskam v rodni dobi, ki prejemajo griseofulvin, je treba svetovati uporabo učinkovite kontracepcije med zdravljenjem in v obdobju po njegovem zaključku, da se izognejo nosečnosti.
• Spremljanje: Če med zdravljenjem z griseofulvinom pride do nosečnosti, je pomembno skrbno spremljati zdravje matere in ploda.

Kontraindikacije

1. Znana individualna intoleranca: Osebe z znano individualno intoleranco na griseofulvin ali druga protiglivična zdravila tega razreda se morajo izogibati njegovi uporabi.
2. Okvara jeter: Ker se griseofulvin presnavlja v jetrih, je njegova uporaba lahko kontraindicirana pri bolnikih z okvaro jeter ali drugo boleznijo jeter.
3. Porfirija: Griseofulvin lahko poslabša simptome porfirije in ga je treba pri bolnikih s to boleznijo uporabljati previdno.
4. Nosečnost in dojenje: Uporaba griseofulvina med nosečnostjo in dojenjem je lahko kontraindicirana ali zahteva posebno pozornost. Zdravnik mora v teh primerih odločiti, ali je uporaba zdravila potrebna.
5. Pediatrična populacija: Uporaba griseofulvina pri otrocih je lahko omejena in ga je treba pri otrocih, zlasti pri dojenčkih in majhnih otrocih, uporabljati previdno.
6. Alkohol: Med zdravljenjem z griseofulvinom se je priporočljivo izogibati pitju alkohola, saj lahko poveča negativne stranske učinke zdravila na jetra.

Stranski učinki Griseofulvin

1. Alergijske reakcije: V redkih primerih lahko griseofulvin povzroči resne alergijske reakcije, vključno s koprivnico, srbenjem, otekanjem obraza ali ustnic in težavami z dihanjem.
2. Bolezni prebavil: Najpogostejši neželeni učinki so slabost, bruhanje, driska in bolečine v trebuhu.
3. Glavoboli in omotica: Nekateri bolniki poročajo o glavobolih in omotici med jemanjem zdravila.
4. Utrujenost: Griseofulvin lahko povzroči utrujenost ali šibkost.
5. Fotosenzibilnost: Znan stranski učinek griseofulvina je povečana občutljivost na sončno svetlobo, kar lahko povzroči opekline ali rdečico kože, ko je izpostavljena ultravijolični svetlobi.
6. Menstrualne motnje: Pri ženskah lahko griseofulvin povzroči nekatere spremembe v menstrualnem ciklu.
7. Učinki na jetra: Ker se griseofulvin presnavlja v jetrih, lahko vpliva na delovanje jeter, kar se kaže v spremembah ravni jetrnih encimov.
8. Duševne spremembe: V zelo redkih primerih lahko griseofulvin povzroči duševne spremembe, vključno z zmedenostjo, tesnobo ali depresijo.

Preveliko odmerjanje

1. Prebavni simptomi: Slabost, bruhanje, driska in bolečine v trebuhu so pogosto prvi znaki prevelikega odmerjanja.
2. Nevrološki simptomi: Pri velikih odmerkih zdravila se lahko pojavijo omotica, glavobol, utrujenost in celo zmedenost.
3. Kožne reakcije: Griseofulvin lahko povzroči fotosenzibilnost, ki se poslabša pri prevelikem odmerjanju, kar povzroči hude opekline kože pri izpostavljenosti sončni svetlobi.
4. Alergijske reakcije: V redkih primerih se lahko pojavijo resne alergijske reakcije, vključno s koprivnico, otekanjem in težavami z dihanjem.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Protiglivična zdravila: Kombinacija griseofulvina z drugimi protiglivičnimi zdravili lahko povzroči povečanje ali zmanjšanje učinka drugih zdravil.
2. Antikonvulzivi: Griseofulvin lahko zmanjša učinkovitost antikonvulzivov, kot sta karbamazepin in fenitoin.
3. Antineoplastična zdravila: Medsebojno delovanje z antineoplastičnimi zdravili, kot je ciklofosfamid, lahko poveča njihovo toksičnost.
4. Antibiotiki: Kombinacija z antibiotiki, kot sta tetraciklini in ampicilin, lahko zmanjša njihovo učinkovitost.
5. Kontracepcija: Griseofulvin lahko zmanjša učinkovitost peroralnih kontraceptivov, zato je priporočljiva uporaba alternativnih metod kontracepcije.
6. Zdravila, ki se presnavljajo v jetrih: Griseofulvin lahko vpliva na presnovo drugih zdravil, ki se presnavljajo v jetrih, kar lahko povzroči spremembe njihove koncentracije v krvi.