Kanamicin

Kanamicin je antibiotik, ki spada v kategorijo aminoglikozidov.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikacije Kanamicin

Uporablja se za odpravo različnih patologij nalezljivega izvora.

Zdravilo se daje parenteralno v naslednjih primerih:

• v primeru plevralnega empiema, tuberkuloze ali pljučnice;
• pri opeklinah, ki jih zapletajo okužbe;
• pri infekcijskih procesih v živčnem sistemu in žolčnih poteh, v dihalnih organih, kosteh in sklepih ter tudi v peritoneumu;
• za pielitis s cistitisom, pielonefritisom in drugimi okužbami, ki prizadenejo sečila;
• pri sepsi in tudi po kirurških posegih.

Tablete je treba predpisati za enterokolitis, grižo, črevesne okužbe, jetrno komo, pa tudi za prenašanje bakterij grižonskega izvora in pred kirurškimi posegi na prebavilih.

Očesne folije so predpisane v primeru razjed na področju roženice, pa tudi v primeru keratitisa z blefaritisom in bakterijskim konjunktivitisom.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Obrazec za sprostitev

Proizvaja se v obliki liofilizata za intravenske in intramuskularne injekcije, v vialah po 1 g, 10 kosov na škatlo.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakodinamika

Mehanizem zdravilnega delovanja temelji na uničenju bakterijskih celičnih sten, blokiranju proizvodnje beljakovin in motenju procesa tvorbe kompleksa RNA, ki ima transportno in matrično naravo.

Aktivna komponenta vstopi v bakterijske celice in se tam sintetizira s posebnimi receptorskimi beljakovinami.

Zdravilo vpliva na gramnegativno mikrofloro, grampozitivne mikrobe, pa tudi na stafilokoke s šigelami, proteusom in klebsiello, pa tudi na neisserije, salmonelo in črevesne paličice. Sevi omenjenih mikrobov so odporni na vpliv tetraciklina, streptomicina, pa tudi kloramfenikola in benzilpenicilina z eritromicinom.

Zdravilo nima učinka na kvasovke in protozojske glivice, viruse, anaerobno mikrofloro in streptokoke.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se daje z intramuskularno injekcijo ali intravensko s kapalno infuzijo.

Velikost enkratnega odmerka zdravila za intravensko infuzijo je 500 mg. Ta odmerek se razredči v 5 % raztopini dekstroze (0,2 l). Hitrost dajanja mora biti 60–80 kapljic/minuto.

Okužbe netuberkuloznega izvora se zdravijo z enkratnim odmerkom 500 mg (dovoljenih je največ 2 g zdravila na dan). Trajanje protimikrobnega zdravljenja je približno 5-7 dni.

Med zdravljenjem tuberkuloze se zdravilo daje intramuskularno - odmerek 1 g se daje enkrat na dan ali pa se razdeli na 2 odmerka po 500 mg.

V obdobju pred postopkom črevesne sanacije je treba odraslim predpisati kanamicin v odmerku 750 mg, v presledkih 5 ur. Na dan se lahko uporabi največ 4 g zdravila.

V primeru jetrne encefalopatije se 2-3 g zdravila daje peroralno v presledkih 6 ur.

V plevro, peritoneum in sklepno votlino se kot izpiranje vnese 0,25% raztopina v odmerku 10–50 ml.

Za izvedbo peritonealne dialize je potrebno 1-2 g zdravila razredčiti v dializni tekočini (0,5 l).

Inhalacije aerosolov se izvajajo z odmerkom raztopine 0,25 g - 2-4 postopki na dan.

V peritoneum je treba injicirati 0,5 g 2,5% raztopine.

Za oftalmološke posege je treba očesno folijo odstraniti iz ohišja ali stekleničke s sterilno pinceto, nato pa spodnjo veko potegniti navzdol in jo vstaviti v oko. Nato veko spustiti in oko 60 sekund pustiti pri miru, da se folija navlaži z očesno tekočino ter postane mehka in elastična. Takšne folije se ne smejo uporabljati več kot 2-krat na dan.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Uporaba Kanamicin med nosečnostjo

Zdravila se ne sme predpisovati nosečnicam. Po uporabi pri nosečnicah so pri otrocih opazili prirojeno gluhost. Zdravilo se lahko uporablja le, če obstajajo vitalne indikacije, v izjemnih primerih, ko antibiotiki iz drugih kategorij niso imeli učinka ali jih ni mogoče uporabiti.

Kanamicin se v majhnih količinah izloča v materino mleko (največ 18 mcg/ml) in se slabo absorbira iz prebavil, zato pri dojenih otrocih niso opazili neželenih učinkov, povezanih z njim. Vendar je med zdravljenjem še vedno priporočljivo, da se dojenje ne izvaja.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• nevritis v območju 8. para možganskih živcev;
• preobčutljivost na aminoglikozide.

Previdnost je potrebna pri uporabi pri posameznikih s tresočo se paralizo, miastenijo, botulizmom, boleznijo ledvic in pri starejših. Med zdravljenjem je treba upoštevati stopnjo nujnosti uporabe zdravila.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Stranski učinki Kanamicin

Uporaba snovi lahko povzroči pojav nekaterih stranskih učinkov:

• motnje prebavnega sistema: driska, napihnjenost, mastno ali penasto blato, bruhanje, slaba absorpcija, slabost in zvišane ravni jetrnih encimov;
• motnje hematopoetske funkcije: razvoj levkopenije, trombocito- ali granulocitopenije, pa tudi anemije;
• Simptomi živčnega sistema: razvije se nevrotoksični učinek, ki se kaže v obliki parestezije, epilepsije, odrevenelosti z mravljinčenjem in poleg tega tudi trzanja mišic. Zaradi motenj prenosa impulzov skozi mišične živce se pojavijo tudi glavoboli, občutek zaspanosti ali šibkosti ter zastoj dihanja;
• disfunkcija čutnih organov: zdravilo ima ototoksičen učinek, ki povzroča izgubo sluha do gluhosti, poleg tega pa se pojavi zvonjenje v ušesih ali njihova blokada. Zdravilo vpliva na delovanje vestibularnega aparata, kar povzroča slabost z bruhanjem, omotico in izgubo motorične koordinacije;
• znaki iz sečil: razvoj albuminurije, cilindrurije, mikrohematurije, pa tudi nefrotoksičnost in občutek žeje. Opaženo je tudi pogosto uriniranje;
• Drugo: vročina, izpuščaj, Quinckejev edem in srbenje.

Uporaba očesnih folij lahko povzroči občutek tujka v očesu, ki traja več minut, pa tudi otekanje, hiperemijo vek in solzenje.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev se kaže v obliki simptomov, kot so izguba apetita, žeja, izguba sluha, ataksija, dihalne stiske, omotica, zvonjenje ali zastoji v ušesih in slabost.

Za odpravo blokade prenosa živčno-mišičnih impulzov in zapletov, ki jih ta nastanek povzroči, je treba izvesti postopek hemodialize.

Poleg tega se lahko uporabijo peritonealna dializa in uporaba antiholinesteraznih sredstev ter kalcijevih soli.

[ 36 ], [ 37 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Kanamicin okrepi mišične relaksantne lastnosti polimiksina, kurareju podobnih snovi in splošnih anestetikov ter oslabi učinek antimiasteničnih zdravil.

Ni združljiv z zdravili, kot so streptomicin, gentamicin, viomicin, heparin z eritromicinom, pa tudi penicilin, kapreomicin, nitrofurantoin in cefalosporin z amfotericinom B.

Penicilini, cefalosporini in drugi β-laktamski antibiotiki lahko zmanjšajo učinek aminoglikozida pri ljudeh s hudo kronično ledvično odpovedjo.

Cisplatin z nalidiksično kislino, vankomicinom in polimiksinom poveča tveganje za ototoksičnost in nefrotoksičnost.

Sulfanilamidi in nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID) ter cefalosporini in penicilini z diuretiki (zlasti furosemidom) okrepijo nefrotoksičnost z nevrotoksičnostjo - zaradi blokiranja procesov izločanja aminoglikozidov kot posledice tekmovanja za aktivno sproščanje znotraj nefronskih tubulov. To na koncu vodi do povečanja njihovih vrednosti v krvnem serumu.

Po injiciranju zdravila v peritoneum v kombinaciji z dajanjem ciklopropana se verjetnost apneje znatno poveča.

Pri parenteralni uporabi indometacina se tveganje za razvoj toksičnih učinkov aminoglikozidov poveča zaradi zmanjšanja očistka in podaljšanja razpolovnega časa.

Pri uporabi v kombinaciji z metoksifluranom, polimiksini in opioidnimi analgetiki opazimo nefrotoksičnost in zastoj dihanja.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Pogoji shranjevanja

Kanamicin je treba hraniti v temnem prostoru, izven dosega majhnih otrok. Temperatura ne sme presegati 25 °C.

[ 45 ], [ 46 ]

Rok uporabnosti

Kanamicin se lahko uporablja 2 leti od datuma izdaje zdravila.

[ 47 ], [ 48 ]

Vloga za otroke

Pri novorojenčkih in nedonošenčkih se zaradi slabo razvitega delovanja ledvic opazi daljši razpolovni čas, kar lahko povzroči kopičenje zdravila in razvoj toksičnega učinka. Zaradi tega je uporaba kanamicina pri tej skupini bolnikov in otrocih, mlajših od 1 leta, dovoljena le, če obstajajo vitalne indikacije.

[ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ], [ 53 ], [ 54 ]

Analogi

Analog zdravila je kanamicin sulfat.

[ 55 ], [ 56 ], [ 57 ], [ 58 ]

Ocene

Kanamicin prejema dobre ocene glede svoje zdravilne učinkovitosti. Čeprav nekateri bolniki ugotavljajo, da zdravilo pogosto povzroča negativne reakcije.