Latridjin

Lathridge je antikonvulzivna droga.

[1]

Indikacije Latridžina

Uporablja se za zdravljenje epilepsije pri mladostnikih od 12 let in odraslih, - v monoterapiji ali dodatnimi sredstvi (npr med epizodo splošni ali delnih, sem pa spadajo epileptičnih napadov in epileptičnih napadov tipa tonično-kloničnih in PLGA povzročajo).

Uporablja se tudi za zdravljenje bipolarnih motenj pri odraslih - za preprečevanje razvoja stopenj čustvenih motenj pri takih ljudeh (običajno so epizode depresije).

[2]

Obrazec za sprostitev

Sprostitev poteka v obliki tablete, 10 kosov znotraj blisterja. V ločenem paketu - 3 pretisne plošče.

Farmakodinamika

Zdravilo blokira aktivnost potencialno odvisnih kanalov Na v presaminaptičnih nevronskih membranah med počasno inaktivacijsko fazo. Poleg tega upočasnjuje sproščanje presežnih nevrotransmiterjev (predvsem iz 2-aminopentandiojske kisline - vznemirljive aminokisline, ki je pomemben udeleženec pri epileptičnih napadih).

[3], [4], [5], [6], [7], [8]

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se zdravilo popolnoma in zelo hitro absorbira v prebavnem traktu. Najvišje plazemske vrednosti snovi se opazijo po 2,5 urah. Obdobje doseganja tega indikatorja se lahko podaljša z uporabo zdravila s hrano (stopnja absorpcije ostane enaka).

Presnova jeter se pojavi z udeležbo encima glukuroniltransferaze, v kateri se tvori element N-glukuronida. Razpolovni čas je 29 ur.

[9], [10], [11]

Odmerjanje in dajanje

Vzamemo peroralno, ne glede na prehrano. Tablete pogoltnejo brez žvečenja.

Pri imenovanju komponente, ki ne ustreza indeksom učinkovine v odmerni tabeli, je treba odmerek zmanjšati na 0,5 tablete ali celo.

Ponovno začnite terapevtski tečaj.

Ko ponovno dodelitve stopnjo za ljudi, ki je prekinila zdravljenje treba jasno določiti, da je treba povečati podporni del, saj je verjetnost pojava izpuščaja zaradi visokega začetnega odmerjanja in skladnosti priporoča povečanje dele vezja. Čim večje je čas med porabo prejšnjega odmerka, bolj natančno je treba upoštevati režim povečanja odmerka na podporne vrednosti. Po več kot interval po obdobju uporabe drog je 5-krat razpolovni čas se lahko poveča na raven odmerka za vzdrževanje lamotrigina - ob upoštevanju podatkov, priporočeno shemo aplikacije.

Prepovedano je začeti drugi tečaj, če je zdravljenje zaradi izpuščaja zaradi predhodnega zdravljenja z lamotriginom prekinjeno. V takem primeru je treba pred sprejetjem odločitve za ponovno uporabo zdravila prilagoditi verjetne koristi njegove uporabe in pričakovanega tveganja.

Z epilepsijo, mladostniki od 12 let in odrasli.

Monoterapija.

Velikost začetnega dela zdravila je enodnevni vnos 25 mg na dan 14 dni. V naslednjih 14 dneh se uporablja 50 mg / dan, nato pa odmerek lahko povečate vsake 1-2 tedne za 50-100 mg, dokler ne dosežete optimalnega rezultata. Standardni vzdrževalni odmerek je 100-200 mg / dan (porabljen je v 1-2 odmerkih). Obstajajo tudi bolniki, ki potrebujejo 0,5 g zdravila na dan.

Kombinirano zdravljenje.

Osebe, ki jemljejo valproat (v monoterapiji ali v kombinaciji z drugimi antikonvulzivi), je potrebno zaužiti 25 mg zdravila vsak drugi dan, v 14 dneh, vendar se v naslednjih 14 dneh, da jemljite enak odmerek, ampak vsak dan. Nato se odmerek poveča vsakih 1-2 tednov (največ 25-50 mg / dan), dokler ne dosežete optimalnega zdravila. Velikost standardnega vzdrževalnega odmerka je 100-200 mg / dan (porabljen 1-2 metoda).

Osebe, ki jemljejo drugih antikonvulzivov ali drugih drog (inducirajo jetrne encime), skupaj z drugimi antiepileptikov ali brez (izjema je natrijev valproat), velikost začetnega odseka ene same Latridzhina prejemali 50 mg / dan v 14 dneh. Nato uporabite 100 mg na dan v 2 odmerkih na dan (2 tedna). Kasneje se delež poveča vsakih 1-2 tednov (največ 0,1 g), dokler se ne doseže zahtevana izpostavljenost zdravilu. Na splošno je vzdrževalni odmerek 0,2-0,4 g / dan, ki ga porabimo v dveh odmerkih. Nekateri bolniki bodo morda morali jemati 700 mg na dan.

Osebe, ki uporabljajo druga zdravila, ki so slabo inducirajo ali inhibirajo jetrnih encimov, je treba najprej vzeti enkrat na dan do 25 mg (2 tedna) in nato - 50 mg na dan (kot v obdobju 14 dni). V prihodnosti se odmerek poveča v presledkih 1-2 tednov (ne več kot 0,05-0,1 g / dan), dokler ne dosežemo želenega učinka zdravila. Velikost vzdrževalnega odmerka je pogosto 0,1-0,2 g / dan (porabljena z 1-2 tehnikami).

Tisti, ki uporabljajo antikonvulzente z nepojasnjeno interakcijo z zdravilom Latrigin, morajo uporabljati isti režim, ki se uporablja med kombinacijo lamotrigina in valproata.

Za odrasle z bipolarno motnjo.

Med uporabo je treba upoštevati naslednji način prehoda. To vključuje shemo za povečanje odmerka, dokler ne dosežemo stabilizirajočega odmerka (6 tednov) in nato ustavimo uporabo drugih psihotropnih ali antikonvulzivnih zdravil (v prisotnosti potrebe po zdravilu).

Prav tako je treba razmisliti o potrebi po dodatnem zdravljenju, ki bo preprečila razvoj maničnih epizod, ker ni natančnih podatkov o učinkoviti uporabi zdravil za zdravljenje maničnega sindroma.

Shema povečanja odmerka na stabilizacijski vzdrževalni odmerek (na dan) pri odraslih z bipolarnimi motnjami:

• dodatni tečaj z uporabo zaviralcev drog jetrnih encimov (med njimi valproat): 1-14 dni - dan po 25 mg LS; 15-28 dni - dnevni vnos 25 mg na dan; 29-35 dni - 50 mg / dan v 1-2 dodatkih; 36-42 dni - stabilizacijski odmerek je 0,1 g / dan (v 1-2 odmerkih). Dnevu je dovoljeno jemati največ 0,2 g;
• dodaten tečaj s jetrnih encimov induktorji ljudi, ki ne jemljejo zaviralce (karbamazepin, primidon, fenitoin, fenobarbital ali drugimi sredstvi induktorjev): 1-14 dni - 1-on-sprejemnega časa dnevno 50 mg; 15-28 dni - jemanje 0,1 g na dan (v dveh aplikacijah); 29-35 dni - poraba 0,2 g na dan (2 metoda); 36-42 dni - stabilizacijski odmerek je 0,3 g / dan (2 metoda). V 7. Tednu se lahko poveča na 0.4 g / dan;
• monoterapija z lamotriginom ali dodatna uporaba pri osebah, ki uporabljajo druga zdravila, ki nimajo klinično pomembne inhibicije / indukcije za jetrne encime: 1-14 dni - 1-kratni vnos 25 mg na dan; 15-28 dni - 50 mg na dan (1-2 metoda); 29-35 dni - vnos 1-2 zdravil po 100 mg na dan; 36-42 dni - stabilizacijski odmerek - vzemite 1-2 odmerke 200 mg na dan (v razponu od 100 do 400 mg).

Po prejemu potrebnega vzdrževalnega odmerka za vzdrževanje se lahko uporaba drugih psihotropnih zdravil ustavi z naslednjimi shemami:

• izvedemo pri več odpovedati sredstvi zavlačujejo jetrnih encimov (valproat), na 1. Teden dvakrat izboljšanje stabilizacijski del (vendar ne presegajo meje 0,1 g / teden) - npr s 0,1 g / dan do 0,2 g / dan; v 8 do 21 dneh je treba vzdrževati odmerek 0,2 g / dan (razdelite ga za dve vrsti uporabe);
• z nadaljnjim prenehanjem jemanja inducirnih encimov jetrnih encimov (ob upoštevanju začetnega dela): obstajajo tri sheme:

1. prvih 7 dni - 0,4 g; drugi 7 dni - 0,3 g; od 15. Dne - 0,2 g;
2. prvih 7 dni - 0,3 g; drugi 7 dni 225 mg; od 15. Dne - 150 mg;
3. prvih 7 dni - 0,2 g; drugi 7 dni - 150 mg; od 15. Dne - 0,1 g;

• z nadaljnjim odpoved nekaterih zdravil, niso opazili klinično pomembnih indukcija / inhibicijskih vrednosti jetrnih encimov: vzdrževalno dozo, ki je bila določena s povečanjem (200 mg / dan), ki je razdeljen na 2 rabo (v 100-400 mg).

Ljudje, ki uporabljajo antikonvulzente, katerih interakcije z zdravilom Latrigine niso proučevali, je treba upoštevati režim, v katerem ostane obstoječi odmerek lamotrigina in ga popravi na podlagi klinične slike.

Popravljanje odmerkov lamotrigina osebam z bipolarnimi motnjami z dodatno uporabo drugih zdravil.

Sheme z dodatnim vnosom zaviralcev jetrnih encimov (valproata), ob upoštevanju začetnega dela lamotrigina:

1. stabilizacijski del lamotrizhdina - 0,2 g / dan; prvih 7 dni - 0,1 g; od osmega dne naprej, vzdrževanje doziranja 0,1 g / dan;
2. stabilizacija - 0,3 g / dan; prvih 7 dni - 150 mg; od osmega dne naprej - vzdrževanje vpisa 150 mg / dan;
3. stabilizacija - 0,4 g / dan; prvih 7 dni - 0,2 g; od osmega dne dalje in vzdrževanjem odmerka 0,2 g / dan.

Sheme z dodatnim sprejemom induktorjev jetrnih encimov osebam, ki ne uporabljajo valproata, ob upoštevanju prvega dela:

1. stabilizacija - 0,2 g / dan; 1-7 dni - 200 mg; 8-14 dni - 300 mg; od 15. Dne - 400 mg;
2. stabilizacija - 150 mg / dan; 1-7 dni - 150 mg; 8-14 dni - 225 mg; od 15. Dne - 300 mg;
3. stabilizacija - 100 mg / dan; 1-7 dni - 100 mg; 8-14 dni - 150 mg; od 15. Dne - 200 mg.

Shema z dodatno oznako PM nima nobene opazne induciranje ali zaviralnega učinka na jetrnih encimov: vzdrževanje dozirnih, ki smo jo dobili po uporabi povečane odseka - 200 mg / dan (razpon 100-400 mg).

Ženske, ki uporabljajo kontraceptive hormonskega tipa.

Začetek zdravljenja z lamotriginom pri ženskah, ki že uporabljajo hormonsko kontracepcijo.

Medtem ko peroralni kontraceptivi zvišujejo raven očistka lamotrigina, ni treba spreminjati načina povečanja deleža zdravil, če jih kombiniramo samo s kontracepcijo. Povečanje odmerka v tem načinu se pojavi šele, ko se zdravilo Latrigin dodaja inhibitorju ali povzročitelju jetrnih encimov (tudi kadar se dodaja brez valproata ali induktorja jetrnih encimov).

Začetek uporabe hormonske kontracepcije pri ženskah, ki že uporabljajo lamotrigin v vzdrževalnih delih in ne uporabljajo induktorjev jetrnih encimov.

Pogosto je treba povečati vzdrževalni odmerek lamotrigina na polovici. Priporočljivo je, da se od začetka uporabe hormonske kontracepcije po vsakih 7 dneh odmerek zdravila Lathridge poveča za 50-100 mg / dan (ob upoštevanju bolnikovega odziva na zdravljenje). V postopku povečanja odmerka te omejitve ni mogoče prekoračiti (to se zgodi le, če obstaja podobna potreba v skladu s kliničnim odzivom bolnika).

Odprava zdravljenja z uporabo hormonske kontracepcije pri ženskah, ki že uporabljajo lamotrigin v podpornih odsekih, vendar ne uporabljajo induktorjev jetrnih encimov.

Pogosto se zahteva zmanjšanje do 50% vzdrževalnega dela lamotrigina. Da bi zmanjšali dnevni odmerek zdravil, je potrebno postopoma - vsak teden 50-100 mg (največ 25% celotnega tedenskega odmerka) 3 tedne. Izjema so lahko primeri, ko obstaja nestandardni individualni klinični odziv.

Z odpovedjo jeter.

Začetni odmerek, povečanjem doze in velikosti vzdrževalni odmerek je potreben za zmanjšanje za okoli 50% pri bolnikih s stadijem zmerno bolezni (stopnja B v obsegu Childe Pughu) oziroma 75% ljudi s hudo stopnjo patologije (stopnja C). Povečanje odmerka in vzdrževalnega odmerka je mogoče prilagoditi ob upoštevanju zdravilnega učinka.

[19], [20], [21], [22], [23]

Uporaba Latridžina med nosečnostjo

Rezultati testov kažejo, da je v 1. Trimesečju pojavi izrazito povečajo tveganje za številne prirojenih anomalij, vendar individualna testiranja pokazala, da se poveča verjetnost nastanka takšnih anomalij, kot je izolirana v ustni reži votline. Kontrolni testi niso pokazali povečanega tveganja za izolirano vrzel v ustni votlini v primerjavi z drugimi negativnimi učinki uporabe lamotrigina.

Informacije o kombinirani uporabi lamotrigina so premajhne, da bi lahko nedvoumno sklepali, da zdravilo vpliva na verjetnost razvojnih nepravilnosti, povezanih z drugimi zdravili. Zdravilo Latrigine lahko imenujete za nosečnice samo v okoliščinah, kjer je verjetnost, da bi ženski pomagali uporabljati, višja od tveganja za zaplete pri plodu.

Spremembe fiziološke narave nosečnosti lahko vplivajo na lamotrigin ali njene medicinske učinke. Obstajajo dokazi o zmanjšanju vsebnosti pri nosečnicah. V zvezi s tem bi morale biti noseče ženske, ki se zdravijo z lamotriginom, pod rednim zdravniškim nadzorom.

Obstajajo dokazi, da lahko zdravilo prehaja v materino mleko v različnih koncentracijah in doseže dojenčka vrednosti, ki ustrezajo 50% parametrov mater. Zaradi tega lahko pri nekaterih dojenčkih, ki jih dojijo, serumska raven zdravil doseže vrednosti, na katere se lahko razvije učinek zdravila.

Zato je treba upoštevati tveganje za negativne reakcije pri dojenčku in ga povezati s potrebo po dojenju med zdravljenjem.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije: preobčutljivost za elemente zdravila in otroške starosti do 12 let (za zdravljenje epilepsije). Ne morete imenovati tudi mlajših od 18 let, da bi odpravili bipolarne motnje, ker za to skupino bolnikov ni podatkov o uporabi zdravil.

[12], [13], [14], [15], [16]

Stranski učinki Latridžina

Uporaba zdravil pri odpravi epilepsije lahko povzroči takšne neželene učinke:

• uničenje podkožnih plasti kože z: pogosto obstajajo izpuščaj (navadno makulopapulozni tip), redko - Stevens-Johnsonov sindrom, in občasno - TEN, proti katerim se lahko tvorijo brazgotine. Tveganje izpuščaja, ki jih sprejema v začetni fazi velikih serij lamotrigin standardnih shem zanemarja večje odmerke ponavadi posledica, in poleg tega sprejema z valproatom. Poleg tega obstaja mnenje, da je izpuščaj element sindroma nestrpnosti, ki ga spremljajo različni pogosti manifesti. Občasno so kožne poškodbe (TEN ali Stevens-Johnsonov sindrom) povzročile smrt;
• Bolezni limfne funkcijo in hematopoetski sistem: označena limfadenopatija enkrat ali motenj hematološke (kot so anemija (včasih - aplastične tipa) leuko-, trombotsito- ali nevtropenijo in agranulocitozo). Odstopanja hematološke narave lahko včasih povzroči preobčutljivostni sindrom;
• imunske motnje: sporadično Zaznali sindrom intoleranca, izražene v obliki limfadenopatija statusa kuge, hematološke motnje, zabuhlost obraza, kožni izpuščaji (z različno težo), težave z jetri, DIC in odpovedi več organov. Zgodnji znaki izboljšano občutljivost (med take limfadenopatijo povišano telesno temperaturo ali stanja), se lahko razvije v odsotnosti kožni izpuščaj. Če bi bil bolnik takšni znaki, je treba takoj pregledati, če se odkrijejo drugi simptomi, preklic droge imenovanja;
• duševne motnje: pogosto so občutki razdražljivosti in agresivnosti. Opažene so izolirane halucinacije, klopi in občutek zmedenosti;
• reakcije organov državnega zbora: pogosto se opažajo glavoboli. Malo redko - nistagmus, vrtoglavica, tremor, občutek dremavosti ali nespečnosti. Občasno se razvije ataksija. Občasno tesnoba vzburjenja oblika aseptični meningitis, motnje gibanja in izgubo ravnotežja, ekstrapiramidnih simptomov poslabšanja stresanjem paraliza, pogoste epileptičnih napadov in horeoatetoza;
• lezije vidnih organov: pogosto vidni zamegljeni in diplopija. Občasno se razvije konjunktivitis;
• motnje v delovanju prebavnega trakta: pogosto je bruhanje, driska ali slabost;
• motnje hepatobiliarnega sistema: enkratna opažanja jeter, težave z jetri in povečana aktivnost jetrnih transaminaz. Težave z delovanjem jeter so pogosto reakcija nestrpnosti, čeprav so bili zabeleženi tudi primeri, ki niso imeli vidnih simptomov preobčutljivosti;
• lezije organov uradne razvojne pomoči s veznim tkivom: pojavijo se lahko samo uši podobni manifestaciji;
• sistemske motnje: pogosto kaže povečana utrujenost.

Neželeni učinki jemanja tablet v bipolarni motnji:

• lezije na področju podkožnih tkiv skupaj s kožo: najpogosteje so izpuščaji. Občasno se razvije Stevens-Johnsonov sindrom;
• reakcije v NA: najpogosteje so glavoboli. Pogosto se pojavi občutek dremavosti ali tesnobe, pa tudi vrtoglavica;
• manifestacije na področju vezivnega tkiva in uradne razvojne pomoči: pogosto se razvija artralgija;
• sistemski znaki: pogosto pride do bolečih občutkov (zlasti na hrbtni strani).

[17], [18]

Preveliko odmerjanje

Obstajajo podatki o primerih akutnega zastrupitve (pri odmerkih, ki so presegli največje vrednosti zdravil za 10 do 20-krat). Hkrati je bila motnja zavesti, nistagmus z ataksijo in komo.

Ko je bolnik opojna za zdravilo, jo je treba hospitalizirati za ustrezno vzdrževalno zdravljenje.

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravila, ki vsebujejo valproinsko kislino, zavirajo presnovo lamotrigina, s čimer se poveča razpolovni čas snovi na 70 ur.

Primidon s karbamazepinom in fenitoinom s paracetamolom in fenobarbitalom povečata hitrost presnove zdravila, razpolovita razpolovni čas lamotrigina. Kombinirana uporaba s karbamazepinom pospešuje razvoj nekaterih negativnih učinkov (ataksija, zameglitev vida, dvojnim in vrtoglavica s slabostjo), ki izginejo po zmanjšanju deleža karbamazepina.

Kot posledica kombiniranega prejme 100 mg / dan lamotrigina in brezvodnega litijevega glukonata (dvakrat na dan, za 2 g) v obdobju 6 dni spreminjati farmakokinetične parametre litija.

Večkratna uporaba bupropiona ne vpliva bistveno na farmakokinetične značilnosti lamotrigina in rahlo povečuje raven njegovega produkta razpadanja, glukuronidni lamotrigin.

[24], [25], [26], [27], [28], [29]

Pogoji shranjevanja

Lathirgin je na mestu, ki ni dostopen malim otrokom. Najvišja temperatura shranjevanja je 25 ° C.

[30]

Posebna navodila

Mnenja

Lathridge prejema predvsem pozitivne povratne informacije bolnikov. Pri počasnem povečanju odmerka ni opaziti nobenih neželenih učinkov. Poleg tega mnogi kažejo, da ima zdravilo precej stabilen antidepresivni učinek, pa tudi šibko anti-manično. Poleg tega zdravilo zmanjša občutek razdražljivosti.

Od pomanjkljivosti - obstajajo pacienti, ki so morali zavrniti jemanje drog zaradi pojavov izpuščaja.

Rok uporabnosti

Zdravilo Lathridine se lahko uporablja 2 leti od datuma sproščanja zdravila.