Mepiphryn

Mepifrin vsebuje sestavino mepivakain hidroklorid, lokalni amidni anestetik s hitrim začetkom anestetičnega delovanja. Ta učinek je povezan s kratkotrajnim zaviranjem srčne prevodnosti in nevronske prevodnosti znotraj motoričnih, avtonomnih in senzoričnih vlaken.

Uporablja se v zobozdravstvenih ordinacijah. Analgetični učinek se razvije zelo hitro – po 1–3 minutah – in je zelo izrazit. Opažena je tudi dobra lokalna toleranca. [ 1 ]

Indikacije Mepiphryn

Uporablja se za prevodno ali infiltracijsko zobozdravstveno anestezijo.

Uporablja se pri preprostih operacijah odstranjevanja zob, pri pripravi ustne votline in zdravljenju zobnega štrcelja za obnovo in namestitev ortopedskih sistemov.

Posebej je priporočljiv za ljudi, ki ne morejo uporabljati vazokonstriktornih snovi.

Obrazec za sprostitev

Sproščanje terapevtskega elementa se izvaja v obliki injekcijske tekočine, znotraj karpul ali ampul, s prostornino 1,7 ml - 10 karpul ali 5 ampul znotraj celičnega pakiranja. V škatli je 5 pakiranj s karpulami ali 2 pakiranji z ampulami.

Farmakodinamika

Zdravilo deluje tako, da blokira od stresa odvisne natrijeve kanale v steni nevronskih vlaken. Snov sprva prehaja skozi živčno steno kot baza, vendar se po ponovni protonaciji aktivira šele kot mepivakainski kation.

V primerih nizkega pH (na primer znotraj vnetih območij) je v bazni obliki prisoten le majhen delček, kar lahko oslabi analgetični učinek. [ 2 ]

Trajanje učinka v primeru pulpne anestezije je vsaj 20-40 minut, v primeru anestezije mehkih tkiv pa v območju 45-90 minut.

Farmakokinetika

Mepivakain se absorbira v velikih količinah in z veliko hitrostjo. Indeks vezave na beljakovine je v območju 60–78 %. Razpolovni čas je približno 2 uri.

Porazdelitveni volumen uporabljene snovi je 84 ml, hitrost izločanja pa 0,78 l/minuto.

Presnovni procesi mepivakaina potekajo v jetrih; izločanje presnovnih komponent poteka preko ledvic.

Odmerjanje in dajanje

Predpisano je izključno za anestezijo med zobozdravstvenimi posegi.

Za dosego potrebnega učinka lajšanja bolečin je treba uporabiti minimalno količino snovi, ki lahko zagotovi takšen učinek. Za odrasle je tak odmerek običajno med 1 in 4 ml.

Za otroka, starejšega od 4 let, ki tehta 20-30 kg, so predpisani odmerki v območju 0,25-1 ml; za otroka, ki tehta 30-45 kg - v območju 0,5-2 ml.

Starejši ljudje imajo lahko zaradi slabe porazdelitve in šibkih presnovnih procesov povišano raven zdravila Mepifrin v plazmi. Verjetnost kopičenja snovi se poveča zlasti v primeru ponavljajočih se/dodatnih injekcij. Podoben učinek se lahko opazi v primeru sistemske oslabitve bolnika in poslabšanja jetrne/ledvične disfunkcije. V tem primeru je treba zmanjšati odmerek (uporabiti minimalni volumen, ki zagotavlja potrebno anestezijo). Velikosti porcij zdravila za ljudi z določenimi patologijami (angina ali arterioskleroza) se zmanjšajo po isti shemi.

Za odrasle je največji dovoljeni odmerek 4 mg/kg. V tem primeru se osebi, ki tehta 70 kg, lahko da največ 0,3 g mepivakaina (10 ml zdravilne raztopine).

Za otroka, starejšega od 4 let, se odmerek izbere glede na njegovo težo in starost ter trajanje postopka. Prepovedano je dajati več kot 4 mg/kg zdravila.

Diagram uporabe.

Za postopek se uporabljajo posebni vložki za večkratno uporabo. Pred dajanjem zdravila je treba zamašek karpule, ki ga prebodemo z injekcijsko iglo, obrisati z alkoholom za razkuževanje.

Ampul ali karpul je prepovedano zdraviti s kakršnimi koli raztopinami. Prav tako je prepovedano mešati injekcijsko tekočino z drugimi zdravili v isti brizgi.

Da bi preprečili vnos snovi v posodo, je treba opraviti temeljit aspiracijski test; vendar je treba upoštevati, da negativni rezultat takega testa ne zagotavlja odsotnosti možnosti nenamernega vnosa v posodo.

Zdravilo se daje s hitrostjo največ 0,5 ml na 15-sekundni interval (kar ustreza 1 ampuli/karpuli na minuto).

Številne pogoste manifestacije, povezane z nenamernim intravaskularnim injiciranjem zdravil, je mogoče preprečiti s pravilno izvedbo injiciranja: po aspiraciji se z nizko hitrostjo injicira 0,1–0,2 ml zdravila Mepifrin, nato pa se (po vsaj 20–30 sekundah) počasi aplicira preostanek snovi.

Če po posegu v ampuli/karpuli ostane raztopina, jo je treba zavreči. Preostanek zdravilne tekočine je prepovedano uporabljati za druge paciente.

• Vloga za otroke

Ne sme se dajati osebam, mlajšim od 4 let.

Uporaba Mepiphryn med nosečnostjo

Klinično testiranje mepivakaina med nosečnostjo ni bilo izvedeno. Testiranje na živalih nam ne omogoča ugotovitve vpliva snovi na potek nosečnosti, razvoj ploda, proces poroda in postnatalni razvoj.

Mepivakain lahko prehaja skozi placento. Obstaja možnost, da se pri uporabi mepivakaina v prvem trimesečju poveča tveganje za malformacije ploda, zato se v zgodnjih fazah nosečnosti uporablja le, če ni mogoče uporabiti drugih lokalnih anestetikov.

Ni podatkov o količinah zdravila, ki se izločajo v materino mleko. Če je med dojenjem potrebna uporaba zdravila Mepifrin, se dojenje lahko nadaljuje približno 24 ur po njegovi uporabi.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• prisotnost hude intolerance na lokalne amidne anestetike;
• anamneza maligne hipertermije;
• hude motnje AV prevodnosti, pri katerih se srčni spodbujevalnik ne uporablja;
• epilepsija, ki je ni mogoče nadzorovati z zdravili;
• z dekompenzirano obliko akutnega respiratornega distresnega sindroma;
• intermitentna porfirija v aktivni fazi;
• zelo nizke odčitke krvnega tlaka.

Stranski učinki Mepiphryn

Negativni simptomi se razvijajo v osrednjem živčnem sistemu.

Manifestacije vključujejo glavobole, tremor, depresijo ali stimulacijo osrednjega živčevja, motnje govora ali požiranja, evforijo, kovinski okus, tesnobo in živčnost. Poleg tega se pojavijo zehanje, tinitus, zmanjšana zavest, tesnoba, omotica in tremor, pa tudi logoreja, zaspanost, zmanjšan vid, nistagmus in diplopija. Možni so občutki mraza/vročine/otrplosti, krči, epileptični napadi in motnje zavesti, pa tudi zmanjšano in prenehanje dihanja, izguba zavesti in komatozno stanje.

V primeru takšnih motenj se bolnik namesti vodoravno, izvaja se prezračevanje s kisikom, poleg tega pa se njegovo stanje nenehno spremlja, da se prepreči poslabšanje stanja (pojav krčev z nadaljnjim zaviranjem osrednjega živčnega sistema). Simptomi vznemirjenosti so lahko kratkotrajni ali pa se sploh ne pojavijo; v tem primeru je lahko prva manifestacija zaspanost, ki se spremeni v omedlevico in prenehanje dihanja. Pogosto se razvoj zaspanosti po uporabi mepivakaina šteje za zgodnji simptom povečanja krvnega indeksa zdravila, ki se razvije zaradi prehitre absorpcije.

Motnje kardiovaskularnega sistema.

Pogosto pride do supresije srčno-žilnega sistema, kar povzroči bradikardijo, znižanje krvnega tlaka, kar lahko izzove kolaps, pa tudi do insuficience srčno-žilnega sistema, ki lahko povzroči srčni zastoj. Poleg tega so možni naslednji klinični simptomi: motnja srčne prevodnosti (AV blok), tahikardija in srčna aritmija (ventrikularna ekstrasistola ali fibrilacija). Takšni znaki lahko izzovejo srčni zastoj.

Takšne manifestacije supresije srčno-žilnega sistema so pogosto povezane z vazovagalnim delovanjem, zlasti ko bolnik stoji. Včasih pa se takšne motnje pojavijo zaradi učinka zdravila. Če prodromalnih simptomov (omotica, spremembe pulza, potenje in šibkost) ne prepoznamo takoj, se lahko razvije epileptični napad, progresivna možganska hipoksija ali huda disfunkcija srčno-žilnega sistema.

Če je pretok krvi nezadosten ali so potrebni pomožni postopki, je lahko potrebna intravenska infuzija in (če ni kontraindikacij) uporaba vazokonstriktorjev (npr. efedrina), če je potrebno.

Motnje dihanja.

Tahipneja in tudi bradipneja, ki lahko povzroči apnejo.

Manifestacije alergij.

Alergijski simptomi pri mepivakainu so običajno redki in povezani s hudo intoleranco. Mednje spadajo urtikarija, anafilaktoidne reakcije, izpuščaj, otekanje, vročina, Quinckejev edem in anafilaksa. Kot pri drugih lokalnih anestetikih so anafilaktični simptomi redki. Simptomi se lahko pojavijo nenadoma in v aktivni obliki; pogosto niso povezani z odmerkom. Lahko se pojavi lokalno otekanje ali edem.

Težave s prebavili.

Razvije se bruhanje ali slabost.

Če se pojavijo neželeni učinki, je treba uporabo lokalnega anestetika prekiniti.

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev zaradi prevelikega odmerka lokalnega anestetika se lahko razvije v dveh primerih: takoj, če je prišlo do nenamerne intravaskularne injekcije, ali kasneje, če je bil uporabljen prevelik odmerek zdravila. Takšne negativne manifestacije se kažejo v obliki disfunkcije srčno-žilnega sistema ali centralnega živčnega sistema.

Med znaki, povezanimi z vplivom aktivne sestavine mepivakaina:

• Lezije osrednjega živčevja: blage motnje – tahipneja, nemir, kovinski okus, tesnoba, omotica in tinitus. Hudejše motnje – mišični krči ali konvulzije, paraliza dihanja, zaspanost, tremor in koma;
• aktivne kardiovaskularne lezije: bradikardija, znižan krvni tlak, srčni zastoj in motnje srčne prevodnosti;
• aktivne motnje, povezane s prebavili: bruhanje ali slabost.

Če se pojavijo negativni simptomi, je treba uporabo lokalnega anestetika prekiniti.

Spremljati in vzdrževati je treba dihanje, intravensko in kisikovo oskrbo ter pretok krvi. Če se pri bolniku razvije mioklonus, je treba izvesti oksigenacijo in injiciranje benzodiazepina.

Če se krvni tlak zviša, je treba bolnikov zgornji del telesa dvigniti navpično in po potrebi sublingvalno aplicirati nifedipin.

Če se pojavijo krči, je treba bolnika spremljati, da se ne poškoduje, in po potrebi mu je treba intravensko dati diazepam.

Ko se raven krvnega tlaka zniža, bolnika namestimo vodoravno in po potrebi izvedemo intravaskularno infuzijo fiziološke raztopine ter damo vazokonstriktorje (intravenski kortizon ali adrenalin).

V primeru bradikardije se atropin uporablja intravensko.

Če se pri bolniku pojavi anafilaksa, je treba poklicati zdravniško pomoč in do njenega prihoda dajati intravenske fiziološke raztopine. Po potrebi je treba intravensko dajati kortizon in adrenalin.

V primeru srčnega šoka je treba dvigniti zgornji del bolnikovega telesa v navpičen položaj in poklicati zdravniško pomoč.

Če srčno-žilni sistem preneha delovati, se izvaja indirektna srčna masaža, umetno prezračevanje in oživljanje. Poleg tega je treba poklicati rešilca.

Interakcije z drugimi zdravili

Sredstva, ki blokirajo aktivnost kalcijevih kanalov, in β-adrenoblokatorji okrepijo zaviranje krčenja in prevodnosti miokarda. Pri uporabi sedativov za zmanjšanje občutka strahu je treba zmanjšati odmerek zdravila Mepifrin, saj ima tako kot sedativi zaviralni učinek na centralni živčni sistem.

Uporaba antikoagulantov lahko poveča tveganje za krvavitev.

Pri ljudeh, ki jemljejo antiaritmike, se lahko pri uporabi mepivakaina povečajo neželeni učinki.

Toksični sinergizem se lahko pojavi, če se zdravilo uporablja s sedativi, etrom, centralnimi anestetiki, tiopentalom in kloroformom.

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Mepifrin shranjujte na mestu, ki je nedostopno otrokom. Zdravila ne zamrzujte. Temperaturni indikatorji - ne več kot 25 ° C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Mepifrin se lahko uporablja v treh letih od datuma prodaje zdravila.

Analogi

Analogi zdravila so snovi Mepivastezin, Ultracaine z Bucaine hiperbarom, Emla in Articaine, pa tudi Omnicaine z Brilocaine-adrenalinom, Lidokain hidroklorid in Versatis.