Mepivastezin

Mepivastezin je lokalni anestetik iz amidne podskupine. Anestetični učinek po njegovi uporabi se pojavi zelo hitro - zaradi začasnega zaviranja prevodnosti živčnih impulzov znotraj senzoričnih, vegetativnih in motoričnih vlaken ter prevodnosti znotraj srca.

Uporablja se pri zobozdravstvenih posegih. Opažen je hiter razvoj analgetičnega učinka (potrebuje 1–3 minute) z visoko stopnjo intenzivnosti in dobro lokalno toleranco. [ 1 ]

Indikacije Mepivastezin

Uporablja se za prevodno in infiltracijsko anestezijo pri zobozdravstvenih posegih. Zdravilo je predpisano za preproste postopke ekstrakcije zoba, priprave kavitete in zdravljenja zobnega štrcelja pred restavracijo in namestitvijo ortopedskih elementov.

Mepivastezin je še posebej priporočljiv za posameznike, ki ne morejo uporabljati vazokonstriktorjev.

Obrazec za sprostitev

Terapevtsko sredstvo se sprošča v obliki injekcijske tekočine - znotraj kartuš s prostornino 1,7 ml. V kozarcu je 50 takšnih kartuš.

Farmakodinamika

Učinek zdravila se razvije, ko so od stresa odvisni Na kanali blokirani znotraj sten nevronskega vlakna. Zdravilo prodre skozi nevronsko steno v celico kot baza, vendar aktivni učinek izvaja mepivakainski kation, ki nastane ob ponovni vezavi protona. V primeru nizkega pH (na primer na vnetih območjih) ima le majhen del zdravila bazni tip – zaradi česar je lahko analgetični učinek oslabljen.

Trajanje terapevtskega učinka v primeru pulpne anestezije traja vsaj 20–40 minut; če se izvaja anestezija mehkih tkiv, traja v 45–90 minutah. [ 2 ]

Farmakokinetika

Mepivastezin se absorbira z veliko hitrostjo in v velikih količinah. Hitrost sinteze beljakovin je v območju 60–78 %. Razpolovni čas je približno 2 uri.

Raven porazdelitvenega volumna je 84 ml; očistek je 0,78 l/min.

Snov mepivakain sodeluje pri intrahepatičnih presnovnih procesih; izločanje presnovnih elementov poteka skozi ledvice.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se v zobozdravstvu uporablja izključno kot anestetik. Za doseganje učinkovitega lajšanja bolečin je treba uporabiti najmanjši učinkovit odmerek zdravila – za odraslega je pogosto dovolj 1-4 ml snovi.

Otroku, starejšemu od 4 let, ki tehta 20–30 kg, se da odmerek 0,25–1 ml, otroku, ki tehta 30–45 kg, pa 0,5–2 ml. Volumen uporabljenega zdravila se izbere ob upoštevanju teže in starosti otroka ter trajanja postopka. V povprečju je odmerek 0,75 mg/kg mepivakaina.

Starejši ljudje imajo lahko povečan plazemski indeks zdravila zaradi nizkega porazdelitvenega volumna in oslabljenih presnovnih procesov. Verjetnost kopičenja mepivakaina se poveča zlasti v primeru ponavljajočih se (dodatnih) odmerkov zdravila. Podoben učinek se lahko razvije v primeru oslabljenega bolnika in hude ledvične/jetrne disfunkcije. V tem primeru je treba zmanjšati odmerek zdravila (uporabiti najmanjši volumen snovi, ki povzroči zadostno anestezijo).

Odmerek zdravila Mepivistin za ljudi z določenimi patologijami (na primer aterosklerozo ali angino pektoris) se zmanjša po isti shemi.

Največji dovoljeni odmerek za odrasle je 4 mg/kg zdravila. Tako lahko oseba, ki tehta 70 kg, uporabi največ 0,3 g mepivakaina (10 ml raztopine zdravila).

Za otroke, starejše od 4 let, se odmerek izbere glede na telesno težo in starost ter trajanje postopka. Največji dovoljeni odmerek je 3 mg/kg.

Shema dajanja zdravil.

Pri dajanju zdravil se uporabljajo posebni vložki za brizge, ki so namenjeni večkratnemu dajanju. Pred uporabo je treba pregledati zdravilno tekočino glede razbarvanja in prisotnosti delcev, posodo pa glede poškodb. Če se odkrijejo takšne napake, se vložek ne uporablja.

Injekcijske tekočine se ne sme mešati z drugimi zdravili v isti brizgi.

Da bi preprečili vnos snovi v posodo, je treba aspiracijski test skrbno izvesti z uporabo vsaj dveh ravnin (stopnja vrtenja igle je 180º). Upoštevati je treba, da negativni rezultat med aspiracijo ne zagotavlja tveganja za nenamerno in neopaženo vstavitev igle v posodo.

Hitrost uporabe zdravila mora biti največ 0,5 ml v 15 sekundah. To ustreza vnosu 1 kartuše na minuto.

Večino pogostih manifestacij, povezanih z nenamernim intravaskularnim injiciranjem, je mogoče preprečiti s pravilno izvedbo postopka injiciranja po aspiraciji – injiciranje 0,1–0,2 ml snovi z nizko hitrostjo in nato enako počasi nanašanje preostanka – po vsaj 20–30 sekundah.

Po končanem zobozdravstvenem posegu je treba vso tekočino, ki ostane v kartušah, zavreči. Uporaba takšnih ostankov za dajanje drugim pacientom je prepovedana.

• Vloga za otroke

Zdravilo se lahko uporablja pri osebah, starejših od 4 let.

Uporaba Mepivastezin med nosečnostjo

Klinična preskušanja uporabe mepivakainijevega klorida med nosečnostjo niso bila izvedena. Testi na živalih niso razkrili zadostnih informacij o možnih učinkih zdravila na potek nosečnosti, intrauterini razvoj ploda, proces poroda in postnatalni razvoj.

Zdravilo prehaja skozi placento. V primerjavi z drugimi lokalnimi anestetiki lahko dajanje mepivakaina v prvem trimesečju povzroči nepravilnosti v razvoju ploda. Zato se mepivakain v zgodnjih fazah nosečnosti predpisuje le, če ni mogoče uporabiti drugih lokalnih anestetikov.

Ni podatkov o tem, ali se zdravilo izloča v materino mleko. Če mora doječa ženska uporabiti mepivakain, lahko dojenje nadaljuje 24 ur po uporabi zdravila.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca, ki jo povzroča delovanje sestavin zdravila, ali alergija na lokalne amidne anestetike;
• hipertermija, ki ima maligno obliko;
• motnja srčne prevodnosti (diagnosticirana bradikardija ali AB blok 2-3 stopenj) ali AV prevodnosti, pri kateri se srčni spodbujevalnik ne uporablja;
• znatno znižanje krvnega tlaka ali srčnega utripa;
• epilepsija, ki je ni mogoče nadzorovati z zdravili;
• porfirija.

Stranski učinki Mepivastezin

Neželeni učinki, povezani z živčnim sistemom, vključujejo slabost, glavobole, depresijo ali stimulacijo osrednjega živčevja, tinitus, živčnost, kovinski okus in omotico. Poleg tega se pojavijo tesnoba, zaspanost, nemir, bruhanje, logoreja in nistagmus. Možni so tudi evforija, tremor, odrevenelost, občutek vročine ali mraza, zehanje, trzanje mišic in okvara zavesti. Poleg tega se pojavijo diplopija in zamegljen vid, izguba zavesti, zastoj dihanja, paraliza ali zaviranje dihalnih procesov, tonično-klonični napadi in koma.

Če se pojavijo takšni simptomi, je treba bolnika položiti vodoravno, izvajati ventilacijo s kisikom, poleg tega pa je treba njegovo stanje nenehno spremljati, da se prepreči poslabšanje, pri katerem se pojavijo krči z nadaljnjim zaviranjem delovanja osrednjega živčnega sistema. Znaki vznemirjenosti so kratkotrajni ali pa se sploh ne pojavijo – v tem primeru je lahko prvi simptom zaspanost, ki se z zastojem dihanja spremeni v nezavest. Pogosto je pojav zaspanosti pri uporabi mepivakaina zgodnja manifestacija povečanja ravni zdravila v krvi in se razvije zaradi hitre absorpcije.

Težave, ki vplivajo na srčno-žilni sistem: tahikardija, aritmija, zaviranje srčno-žilne funkcije, hipotenzija, ventrikularna aritmija (fibrilacija in ekstrasistola), bradikardija in motnje srčne prevodnosti ter srčno-žilno popuščanje, ki lahko povzroči srčni zastoj. Takšni znaki srčno-žilne supresije so pogosto povezani z vazovagalnim učinkom, zlasti ko bolnik stoji. Včasih se pojavijo neposredno zaradi učinka zdravila. Če prodromalnih simptomov, kot so omotica, spremembe pulza, potenje in šibkost, ni mogoče prepoznati, se lahko razvije možganska hipoksija (progresivna), epileptični napadi ali huda srčno-žilna disfunkcija. Bolnika je treba namestiti vodoravno, izvajati ventilacijo s kisikom in po potrebi dajati intravenske infuzije. Če ni kontraindikacij, se uporabljajo vazokonstriktorji (efedrin).

Motnje delovanja organov mediastinuma in prsnice ter dihalnih poti: tahipneja ali bradipneja, ki lahko povzroči apnejo.

Imunske motnje: simptomi intolerance, vključno z urtikarijo, anafilaksijo, izpuščaji, anafilaktoidnimi reakcijami, vročino in Quinckejevim edemom.

Če se pojavijo negativni simptomi, je treba uporabo lokalnega anestetika prekiniti.

Preveliko odmerjanje

Znaki, ki jih povzroča vpliv mepivakaina, vključujejo: tinitus, tahipnejo, kovinski okus, bruhanje, omotico, tesnobo in slabost. Poleg tega se lahko razvijejo tremor, bradikardija, konvulzije, zaspanost in paraliza dihanja, pa tudi konvulzije, motnje zavesti ali srčne prevodnosti, znižan krvni tlak, tonično-klonični krči, koma in srčni zastoj.

Negativni simptomi, ki kažejo na povečano raven lokalnega anestetika v krvi, se pojavijo bodisi takoj (v primeru nenamernega injiciranja v žilo) bodisi v primeru motnje absorpcije (v primeru injiciranja v vneto območje ali območje, kjer je veliko žil).

Če se pojavijo negativni znaki, je treba uporabo zdravila Mepivistin prekiniti.

Terapija.

Spremljajo se kazalniki krvnega tlaka in pulza, pa tudi zavest in frekvenca dihanja. Poleg tega je treba vzdrževati in obnavljati dihalno aktivnost in funkcijo pretoka krvi, intravensko in kisikovo oskrbo.

Če se krvni tlak zviša, je treba zgornji del telesa držati v dvignjenem položaju. Po potrebi se nifedipin daje sublingvalno.

V primeru epileptičnih napadov je treba bolnika spremljati, da se zagotovi, da se ne poškoduje, in po potrebi dati diazepam.

Če se krvni tlak zniža, naj bolnik leži vodoravno. Po potrebi se intravaskularno aplicirajo fiziološke raztopine in vazokonstriktorji (vključno z adrenalinom in intravenskim kortizonom).

V primeru bradikardije se daje atropin.

V primeru anafilaksije je treba poklicati rešilca in bolnika položiti vodoravno, z rahlo dvignjenimi nogami. Poleg tega mu dajemo fiziološke raztopine in intravensko injekcijo kortizona ali adrenalina.

V primeru srčnega šoka morate zgornji del telesa držati dvignjen in poklicati zdravniško pomoč.

Ko srčno-žilni sistem preneha delovati, se izvaja umetno prezračevanje in indirektna srčna masaža ter postopki oživljanja.

Interakcije z drugimi zdravili

Snovi, ki blokirajo delovanje kalcijevih kanalčkov, in adrenergični blokatorji okrepijo zaviranje krčenja in prevodnosti miokarda. Če je treba bolniku dati pomirjevala (za zmanjšanje občutka strahu), se odmerek anestetika zmanjša, saj ima tudi zaviralni učinek na centralni živčni sistem.

Pri sočasni uporabi z antikoagulanti se poveča tveganje za krvavitev.

Pri posameznikih, ki uporabljajo antiaritmike, se lahko po uporabi zdravila Mepivistin opazi okrepitev neželenih učinkov.

V kombinaciji s kloroformom, tiopentalom, centralnimi analgetiki in sedativi se lahko pojavi toksični sinergističen učinek.

Pogoji shranjevanja

Mepivastezin shranjujte na mestu, nedostopnem majhnim otrokom. Temperatura ne sme presegati 25 °C.

Rok uporabnosti

Mepivastezin se lahko uporablja v 5 letih od datuma izdelave zdravilne učinkovine.

Analogi

Analogi zdravila so Mepifrin, Versatis in Articaine z Bucaine hiperbarom, Omnicaine in Emla z Brilocaine-adrenalinom ter Ultracaine z Lidokain hidrokloridom.