Ursolysin

Pogosto predpisanim zdravilom Ursolizin so bolezni žolčnega sistema – patologije jeter in žolčnih vodov.

Indikacije Ursolysin

Ursolizin se lahko predpiše za naslednje terapevtske namene:

• za mehčanje radiološko negativnih žolčnih kamnov holesterolskega izvora, katerih velikost ne presega 1,5 cm (z delujočim žolčnikom);
• za zdravljenje vnetnih procesov v želodcu, povezanih z refluksom žolča vanj;
• za odpravo simptomov primarne biliarne ciroze, če je ciroza v kompenzirani fazi.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Obrazec za sprostitev

Ursolizin se proizvaja v obliki kapsul za notranjo uporabo: pretisni omot vsebuje 10 kapsul, kartonska škatla pa dve pretisni omotici.

Ursolizin je na voljo v dveh odmerkih:

• Ursolizin 150 mg, ki vsebuje 150 mg aktivne sestavine ursodeoksiholne kisline;
• Ursolizin 300 mg, ki vsebuje 300 mg aktivne sestavine ursodeoksiholne kisline.

Kapsule so goste, bele barve, z belo praškasto snovjo v notranjosti.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila Ursolizin je žolčna kislina, ki je običajno prisotna v človeških žolčnih izločkih v obliki majhnih količin holne ali henodeoksiholne kisline.

Pri jemanju kapsul Ursolizin zdravilo zmanjša vsebnost holesterola v žolču, prepreči njegovo absorpcijo skozi črevesne stene in zmanjša sproščanje holesterola v žolčno okolje.

Splošno sprejeto je, da se žolčni kamni raztopijo zaradi disperznega razpada holesterola in nastanka tekočekristalnih struktur.

Verjetno je učinek ursolizina pri jetrnih in holestatskih patologijah povezan z relativno zamenjavo lipofilnih strupenih žolčnih kislin z zaščitno hidrofilno nestrupeno kislino. Poleg tega se izboljša proizvodna sposobnost jetrnih celic in normalizirajo imunoregulacijski procesi.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetika

Po notranji uporabi se ursolizin dobro absorbira v črevesni votlini zaradi pasivnega in aktivnega transporta. Po procesih absorpcije se aktivna sestavina ursolizin konjugira v jetrih s sodelovanjem glicina in tavrina, nato pa telo zapusti kot del žolča.

Stopnja primarnega očistka skozi jetra lahko doseže tudi 60 %.

Pod vplivom črevesnih mikroorganizmov opazimo nepopolno razgradnjo aktivne sestavine ursolizina, pri čemer nastaneta 7-ketolitoholna in litoholna kislina. Slednja velja za strupeno za jetra in pri glodavcih vodi do sprememb v jetrnem parenhimu. Pri ljudeh pa se absorbira relativno majhna količina kisline, ki jo jetra sulfatizirajo in deaktivirajo, nato pa se telo izloči z žolčnimi izločki in blatom.

Biološki razpolovni čas aktivne sestavine ursolizin se lahko giblje od 3,5 do 5,8 dni.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Odmerjanje in dajanje

Ursolizin predpisuje le zdravnik. Za bolnike, ki tehtajo do 47 kg, ali tiste, ki imajo težave s požiranjem kapsuliranih zdravil, lahko zdravnik predpiše druga podobna zdravila v obliki suspenzije.

• V prisotnosti žolčnih kamnov holesterolskega izvora se predpiše 10 mg ursolizina na kg bolnikove teže. Kapsule se pogoltnejo cele, vsak dan ponoči, redno. Zdravljenje običajno traja od šest mesecev do enega leta. Če po 12 mesecih zdravljenja ni pozitivnega rezultata, se ursolizin prekine. Kakovost zdravljenja je treba preveriti enkrat na šest mesecev z ultrazvokom in rentgenskim slikanjem. Hkrati se oceni verjetnost kalcifikacije kamnov. Če se odkrijejo znaki kalcifikacije, se zdravljenje prekine.
• V primeru vnetja v želodcu z refluksom žolča se predpiše 1 kapsula Ursolizina ponoči dva tedna. Režim zdravljenja se lahko spremeni po presoji zdravnika.
• Pri primarni biliarni cirozi mora biti dnevni odmerek ursolizina 12–16 mg na kg bolnikove teže. V prvih treh mesecih zdravljenja se ursolizin jemlje trikrat na dan. Ko se bolnikovo stanje izboljša, se preklopi na običajni odmerek – enkrat na dan zvečer.

Kapsule se pogoltnejo cele z vodo. Priporočljivo jih je jemati vsak dan ob istem času.

Pri primarni biliarni cirozi se lahko klinični simptomi sprva poslabšajo, na primer srbenje. Če se to zgodi, se zdravljenje nadaljuje, pri čemer se vnos ursolizina omeji na enkrat na dan. Po stabilizaciji bolnikovega stanja se količina zdravila postopoma povečuje (ena kapsula se dodaja tedensko, dokler se ne doseže potreben odmerek).

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Uporaba Ursolysin med nosečnostjo

Trenutno ni dovolj podatkov o uporabi ursolizina pri nosečnicah. Glede na to se je uporabi tega zdravila med nosečnostjo bolje izogibati.

Priporočljivo je, da vse bolnice v rodni dobi začnejo jemati kontracepcijske tablete pred začetkom zdravljenja, da se izognejo negativnim posledicam v primeru nosečnosti. Kontracepcijske tablete naj bodo nehormonske ali z minimalno vsebnostjo estrogenov.

Zaradi pomanjkanja potrebnih informacij jemanje zdravila Ursolizin med dojenjem ni priporočljivo.

Kontraindikacije

Ursolizin ni predpisan:

• če ste nagnjeni k alergijski reakciji na sestavine zdravila;
• v primeru poslabšanja vnetnega procesa v žolčnem sistemu;
• v primeru obstrukcije žolčnih vodov.

Ursolizina ne smete izbrati, če imate kalcifikacije v žolčniku, če imate oslabljeno kontraktilno funkcijo žolčnika ali če imate pogoste jetrne kolike.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Stranski učinki Ursolysin

Zdravljenje z ursolizinom lahko spremljajo določeni neželeni učinki:

• driska, poltekoče blato;
• bolečine v trebuhu ali v predelu jeter;
• nastanek kalcifikacij;
• prehod biliarne ciroze jeter v prehodno fazo dekompenzacije;
• alergijske reakcije v obliki koprivnice.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Preveliko odmerjanje

Pri jemanju nerazumno velikih količin ursolizina se lahko pojavi driska. Drugi znaki prevelikega odmerjanja so malo verjetni, saj se s povečanim vnosom ursolizina v črevesje njegova absorpcija zmanjša, presežek zdravila pa se izloči z blatom.

Če se pojavi driska, se odmerek ursolizina pregleda in prilagodi. Če driska ne preneha, se ursolizin ukine.

Posebni ukrepi v primeru prevelikega odmerjanja se ne uporabljajo. Priporočljivo je spremljanje stabilnosti vodno-elektrolitnega ravnovesja.

[ 22 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Ursolizina se ne sme jemati v kombinaciji z zdravili, kot so holestiramin, holestipol ali antacidi, ki vsebujejo aluminijeve soli. Če se kombinaciji teh zdravil ni mogoče izogniti, je treba med njihovimi odmerki vzdrževati 120-minutni interval.

Ursolizin lahko pospeši absorpcijo ciklosporina, kar zahteva dodatno spremljanje njegove ravni v krvnem obtoku, z morebitno prilagoditvijo odmerka.

Pri nekaterih bolnikih lahko ursolizin poslabša absorpcijo ciprofloksacina.

Zdravila, ki vsebujejo estrogen, kot tudi zdravila, ki znižujejo raven holesterola v krvnem obtoku (npr. klofibrat), lahko povečajo verjetnost nastanka žolčnih kamnov in zmanjšajo učinek ursolizina (če se zdravilo uporablja za raztapljanje teh kamnov).

[ 23 ], [ 24 ]

Pogoji shranjevanja

Ursolizin lahko shranjujete pri sobni temperaturi – do +25 °C. Zagotoviti je treba, da otroci nimajo dostopa do prostorov, kjer so shranjena zdravila.

[ 25 ]

Rok uporabnosti

Ursolizin je primeren za uporabo tri leta od datuma izdelave.