Podjetje

Firmagon je snov iz kategorije hormonskih antagonistov in zdravilo, ki se uporablja v onkologiji.

Pri uporabi zdravila v skladu z vsemi navodili, se hitro zmanjša luteotropin in folitropin, kar posledično zmanjša raven testosterona. Vrednosti dihidrotestosterona se prav tako zmanjšajo.

To zdravilo dokazuje učinkovitost pri zaviranju sproščanja testosterona pod kazalniki medicinske kastracije (0,5 mg / ml), pa tudi pri ohranjanju teh vrednosti. Standardni mesečni delež (apliciran 1-krat) povzroči trajno supresijo izločanja testosterona vsaj 12 mesecev pri 97% zdravljenih moških.

Indikacije Firmagona

Uporablja se pri moških v primeru hormonsko odvisnega karcinoma prostate, ki je zelo razširjen.

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravila se izvaja v obliki liofilizata za injiciranje, v notranjosti vial s prostornino 0,08 ali 0,12 g. Poleg tega vsebuje v škatli injekcijsko brizgo z raztopino, ki ima prostornino 3 ali 4,2 ml, igle, adapterje za viale in batnice.

Farmakodinamika

Karcinom, ki vpliva na prostato, je občutljiv na androgene, zato se odziva na terapijo, ki odpravlja vir teh hormonov.

Zdravilo deluje kot selektivni antagonist gonadorelina. S konverzijami hipofiznih gonadorelinov se reverzibilno in konkurenčno sintetizira, kar hitro zmanjša količino sproščenih luteotrofinov, gonadropinov in folitropinov, ki testisi povzročijo izločanje testosterona.

Zaviralci gonadorelina se od njegovih antagonistov razlikujejo v tem, da ne vodijo do sproščanja luteotropina z naknadnim sproščanjem hormona testosterona in stimulacijo povečanja neoplazme. Vse to lahko povzroči poslabšanje znakov bolezni po začetku zdravljenja.

[1], [2], [3], [4]

Farmakokinetika

Sesanje

Pri s / c injekciji 0,24 g degareliksa s kazalniki 40 mg / ml pri bolnikih s karcinomom prostate je vrednost AUC 0-28 dni enaka 635 (v območju 602-668) ng / ml; Vrednosti Cmax so enake 66 (v razponu od 61 do 71) ng / ml in so zabeležene po 40 minutah (v 37–42 urah). Povprečni indeksi so 11-12 ng / ml z vnosom prvega dela in 11-16 ng / ml pri uporabi vzdrževalnih odmerkov (80 mg) z vrednostmi 20 mg / ml.

Plazemska koncentracija C max degareliksa se zmanjša v dveh fazah s povprečnim trajanjem razpolovnega časa približno 29 dni v vzdrževalnem delu. Dolgoročni razpolovni čas v injekcijah c / c je povezan z izredno nizko stopnjo sproščanja degareliksa iz depojev, ki se oblikujejo na področjih injekcij.

Farmakokinetiko zdravila določajo njegove koncentracije v injekcijski tekočini. Ker se vrednosti biološke uporabnosti in Smax z naraščajočo koncentracijo zmanjšujejo, je prepovedano uporabljati katero koli drugo, ne predpisano koncentracijo zdravila.

Distribucijski procesi

Stopnja porazdelitve pri starejših prostovoljcih je bila približno 1 st l / kg. Sinteza beljakovin v krvi je približno 90%.

Postopki izmenjave.

Degareliks je predmet standardne razgradnje peptidov med prehodom skozi hepatobilarni sistem; glavni del snovi se izloča skupaj z iztrebki v obliki peptidnih fragmentov.

Če s / c injekcij z zdravilno aktivnostjo presnovnih elementov v krvni plazmi ne opazimo. In vitro testiranje je pokazalo, da degareliks ne deluje kot substrat za strukturo hemoproteina CYP450 pri ljudeh.

Izločanje.

Pri moških, ki nimajo težav z delovanjem ledvic, se približno 20-30% degareliksa izloči skozi ta sistem (prva intravenska injekcija). Predpostavlja se, da se preostalih 70-80% izloča s hepatobilarnim sistemom.

Stopnja očistka zdravila po uporabi enkratnega odmerka (0,864-49,4 mg / kg) raztopine pri starejših bolnikih je 35-50 ml / uro / kg.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se začne uporabljati, uvedbo bolnika začetni odmerek. Poleg tega se uporablja 1-krat na mesec. Prvič, zdravilo se daje v deležih po 0,24 g - po 2 p / c injekciji, vsaka po 0,12 g.

Velikost mesečnega obroka s podpornim potekom je 0,08 g. Prvo injekcijo podpore je treba opraviti po prvem mesecu od začetne injekcije.

Injekcije je treba izvajati izključno s / c metodo v trebušnem predelu. Območja injekcij je treba redno spreminjati. Potrebno je izbrati mesto za izvedbo postopka, pri čemer je treba upoštevati, da ga ne smemo stisniti z oblačili (zdravila na mestu nošenja pasu, v pasu v pasu) ni mogoče prskati, prav tako pa ni blizu reber.

Rezultat, ki ga zagotavlja Firmmagon, se preveri s sledenjem krvnih kazalcev hormonov.

Ker to zdravilo ne povzroča povečanja vrednosti testosterona, ni potrebno predpisati antiandrogenih snovi za zaščito pred sproščanjem testosterona na začetku zdravljenja.

Prepovedana je uporaba raztopine v / v metodi.

V hudih fazah odpovedi jeter / ledvic se zdravilo uporablja zelo previdno.

[14], [15], [16], [17]

Uporaba Firmagona med nosečnostjo

Firmagon ni namenjen za zdravljenje žensk.

Kontraindikacije

To je kontraindicirano za imenovanje oseb s hudo intoleranco glede na sestavine zdravila.

Pri bolnikih s hudo okvaro ledvic je potrebna previdnost.

[11], [12]

Stranski učinki Firmagona

Glavni neželeni simptomi terapevtskega sredstva so:

• febrilna nevtropenija ali anemija;
• znaki alergij in intolerance v obliki anafilaksije;
• hiperglikemija, zmanjšanje ali povečanje telesne mase, povečanje holesterola, izguba apetita, diabetes in spremembe vrednosti Ca v krvi;
• glavoboli, zmanjšan libido, nespečnost, omotica in depresija;
• dispneja;
• poslabšanje vidne ostrine;
• tahikardija ali aritmija;
• zvišanje krvnega tlaka in plimovanje;
• driska, suha usta, bruhanje, zaprtost in slabost;
• povečanje vrednosti intrahepatičnih transaminaz;
• urtikarija, hiperhidroza, alopecija, nočno znojenje, eritem in srbenje;
• mialgija, otekanje ali neugodje v sklepih;
• nokturija, polakiurija, urinska inkontinenca ali nagnjenje k njej, pa tudi odpoved ledvic;
• atrofija mod, impotenca in ginekomastija;
• manifestacije na mestu injiciranja, huda utrujenost, gripi podobna stanja, vročina ali mrzlica.

Z razvojem neznačilnih stranskih učinkov pri uporabi zdravila se je treba posvetovati z zdravnikom o možnih spremembah v režimu zdravljenja.

[13]

Preveliko odmerjanje

Primeri zastrupitve z zdravilom Firmagon še niso bili registrirani.

V primeru zastrupitve je treba spremljati stanje žrtev, po potrebi izvajati simptomatske ali podporne ukrepe.

Pogoji shranjevanja

Odmetno obleko hranite pri temperaturah, ki niso višje od 25 ° C.

[18], [19]

Rok uporabnosti

Blagovna znamka se lahko uporablja za obdobje 36 mesecev od izdelave terapevtskega izdelka.

[20]

Vloga za otroke

Zdravilo se ne uporablja v pediatriji.

[21], [22]

Analogi

Analogi zdravil so snovi Zoladex, kot tudi Ihsbir z Zitigoy.

[23]