Pripravki z jantarno kislino

Farmacevtski preparati z jantarno kislino se uporabljajo kot antioksidanti, normalizirajo intracelularno presnovo in prispevajo k obnavljanju telesnih funkcij, motenih zaradi bolezni ali naravnega staranja človeških celic.

[1], [2],

Indikacije Pripravki z jantarno kislino

Sistemsko ime sukcinske kisline je 1,4-butandiojska kislina in se imenuje tudi sukcinat (iz latinskega imena jantarja - sukcinij). To je organska spojina dibaznega razreda karboksilne kisline, to je, da ima v svoji molekuli dve karboksilni skupini. Ta kislina je bila najprej pridobljena med segrevanjem naravnega jantarja, nato pa je bila v živih celicah ugotovljena kot aktivna sestavina organske sinteze.

Zdaj je jantarna kislina proizvedena iz anhidrida maleinske kisline, ki pa je izpeljana iz benzena ali n-butana. Torej, če je na embalaži prehranskih dopolnil navedeno, da vsebujejo jantarne kisline, "pridobljene iz naravnega jantarja", ta izjava uvaja potrošnika v zmedo.

Uporaba jantarne kisline kot aditiva za živila E363 se pogosto uporablja kot regulator pH in sekvestrator (odobri ga FDA).

V telesu, jantarno kislino sintetiziramo v energoprodutsiruyuschih organelov - mitohondrije in je vmesni presnovna razdelitev (oksidativna fosforilacija), aminokisline, ogljikovi hidrati in maščobe, tj cikla trikarboksilne kisline (Krebsov ciklus). To zaporedje ponovimo večstopenjskih znotrajcelične encimske reakcije, ki zagotavljajo vir energije v tkivih (kot ATP), pa tudi za sintezo spojin s bistvenih snovi za vzdrževanje viabilnosti celic. Nadalje se v koraku transformacija koencima sukcinil-CoA v jantarna kislina (sukcinat) pride do prenosa svojih elektronov v dihalne verige mitohondrija, ki zagotavlja kisik v celicah tkiva vseh organov.

Ojačanje celic kisika (hipoksija) povzroča veliko patoloških motenj; glavni regulator odgovora telesa na hipoksijo je poseben protein v celičnih jedrih - transkripcijski faktor indukovane hipoksije (HIF-alfa). Pri normalni ravni kisika je vsebnost HIF-alfa zanemarljiva, vendar takoj, ko se količina razpoložljivega kisika v celicah zmanjša, se raven HIF poveča in lahko povzroči apoptozo celic. Zavira faktor HIF in stabilizira njeno raven, lahko sukcinat, to je jantarna kislina.

[3], [4], [5], [6], [7]

Obrazec za sprostitev

Na voljo pripravki jantarne kisline, ki se uporabljajo za aktiviranje metabolizem tkiva in normalizacijo energetske bilance, tj delujejo kot metaboliks. Uporaba jantarne kisline za zmanjšanje intenzivnosti oksidativnih procesov je mogoča zaradi izrazitih antioksidativnih lastnosti. Spojine jantarna kislina - sukcinati Na, K, Ca, Mg - izboljša oskrbo s kisikom celic, kakršen antihipoksičnimi vpliva na tkivih organov na njihovih morfoloških sprememb in degeneracijo raznovrstnih bolezni in bolezenskih stanj povzročenih.

Domače klinična praksa je pokazala, da je zdravila z derivatov jantarne kisline, ki je endogeni metabolit, pripomogel k povečanju odpornosti in adaptivne sposobnosti organizma po dolgotrajni bolezni ali poškodbe, spodbujajo regeneracijo in okrevanje fiziološke funkcije vseh organov in sistemov. Tudi v kombiniranem zdravljenju uporabo zdravil z jantarne kisline za zdravljenje plovil, vključno cerebralna. Priporočljivo je, da uporaba pripravkov, ki jantarna kislina, ki se uporabljajo kot inhibitor kalijevega izgube ionov, pri zdravljenju kapi, srčnih napadov, ateroskleroze, okvare spomina v senilnih in nevropsihiatričnih motenj.

Imena pripravkov z jantarno kislino:

• Amber kisline;
• Emoxypine (Meksipridol, Meksiprim, Armadin, Nikomeks et al.), Citoflavin (tablete in raztopina za injiciranje), antishock in dezintoksatsionny raztopino Reamberin infundiranje (meglumin natrijev sukcinat), gelofusin (za nadomestno plazma raztopine z izgubo krvi in zastrupitev organizma).

Pripravki z jantarno kislino za alkoholizem: Mexidol, Limonar.

Priprave hialuronske kisline z jantarno kislino: Hialalni Arthro je nadomestek sinovialne tekočine v sklepih z osteoartrozo.

Farmakodinamika

Čeprav je kemična struktura eksogene jantarne kisline podobna tisti, ki je metabolit intraceličnega cikla trikarboksilnih kislin, se v čisti obliki redko vključi v formulacijo. Tudi v tabletah sukcinske kisline je po navodilih farmakološko aktivna komponenta acetilamino jantarna kislina. Helatinske spojine - soli in kemično podobni estri sukcinata - se uporabljajo za povečanje črevesne absorpcije zdravil z jantarno kislino.

Tako regulatorni farmakodinamiko učinke na presnovo zdravil kot Meksipridol zaradi sukcinat 2-etil-6-metil-3-hidroksipiridin (emoxypine), ki je derivat jantarne kisline.

Proizvajalci trdijo, da zdravila, ki vsebujejo to snov urediti ne le procese oksidacije v celicah in povečajo stopnjo ATP, ampak tudi normalizacijo možganskih žil, srčne mišice (predvsem med hipoksijo), gastrointestinalnem traktu, endokrinih žlez in tako naprej. Vendar pa je biokemični proces celoten spekter pozitivnih učinkov, zdravil, ki imajo jantarna kislina, navodila pogosto ni pojasnjeno (npr zmanjšujejo raven holesterola v krvi ali vegetovascular lajšanje simptomov in izboljšanje imunosti); v najboljšem primeru je opisan mehanizem cikla trikarboksilne kisline.

Glavna sestavina anti-alkohol sredstvo Meksidol - sukcinat emoxipine in Limontara - jantarna kislina (vsaka 200 mg tableta) in citronske kisline monohidrata (50 g), katerega glavni namen je ne samo izboljšanje metabolizem, ampak tudi povečanje proizvodnje želodčnega soka.

Več farmakodinamiko opisano antioksidant vitamin sredstva Citoflavin, ki razen jantarne kisline vključujejo vitamin B2 (riboflavin) in adenozin trifosfata prekurzorje - Riboxin (inozin) in vitamin PP (niacin). To pomeni, da delovanje zdravila vsebuje vse sestavine v kompleksu.

V raztopino Reamberin se uporablja za izločanje strupenih snovi, zdravilna učinkovina - N-metilamoniya natrijev sukcinat, ki spodbuja stabilizacijo celičnih membran, zavira oksidacijo maščobne kisline in glukoze aktivira deljenja za izravnavo energije pod hipoksične pogoje.

Farmakodinamika gelofusin - koloidne raztopine zdravniško sukciniliran želatino - temelji na povečanju osmotskega tlaka, pri čemer po dajanju zdravila v veno z znatno izgubo volumna krvi tekočine v naraste žil, ki omogoča srce.

Gialual Arto - priprava hialuronske kisline z jantarna kislina - viskosupplementatsii uporabljajo za - dajanje zapolni skupno kapsule sinovialno tekočino, delno ali popolnoma izgubil kadar deformiranje artritisa različnih spojev. Jantarna kislina aktivira presnovo v kosteh in hrustančnic tkiva in izboljša mobilnost poškodovanih fug.

[8], [9], [10], [11]

Farmakokinetika

Po zaužitju zdravila Mexipridol (in tudi Mexidol) se hitro absorbira v prebavnem traktu, največja koncentracija v krvni plazmi se pojavi po 25-30 minutah. Zdravilo je razdeljeno v jetra s tvorbo metabolitov, ki jih izločajo ledvice (razpolovna doba - približno pet ur).

Vse sestavine cytoflavina vstopajo v krvni obtok in tkiva; Najhitrejša pot do metabolizma je jantarna kislina (s peroralnim dajanjem zdravila - čez pol ure, s parenteralnim dajanjem - po 1,5-2 minutah). Najvišja raven krvnega plazma niacina doseže dve uri pozneje in inosin - po petih urah po enkratnem odmerku. Vse snovi, razen jantarne kisline, se presnavljajo v jetrih in se izločajo z urinom.

99% Gelofusin se iz telesa izloča v ledvicah v nespremenjeni obliki (z razpolovno dobo okoli 4,5 ure).

Farmakokinetika preparatov Limontar in Reamberin ni navedena v navodilih.

[12], [13]

Odmerjanje in dajanje

Amberna kislina - ena tableta trikrat na dan (pred obroki); Najdaljše trajanje uporabe je 4 tedne.

Mexidol, Mexipridol itd. - ena tableta trikrat dnevno; trajanje sprejema - od 14 dni do 1,5 meseca.

Cetoflavin - dve tableti dvakrat na dan (pred obroki); trajanje zdravljenja je tri tedne.

Reamberin in Gelofusin se injicirajo v veno z uporabo kapljic; Odmerek in trajanje zdravljenja določi zdravnik posebej.

Prašek Limontar se raztopi v vodi (0,25 g na en odmerek) in jemlje peroralno do štirikrat dnevno.

Priprava hialuronske kisline s sukcinsko kislino Hyalual Arthro se injicira neposredno v skupno vrečko. V navodilu je navedeno, da trije injekciji zagotavljajo stabilen terapevtski učinek 12 mesecev.

[20], [21], [22],

Uporaba Pripravki z jantarno kislino med nosečnostjo

Uporaba med zdravili, ki vsebujejo sukcinate, med nosečnostjo je kontraindicirana.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije za uporabo jantarne kisline in njenih derivatov: preobčutljivost, akutna odpoved jeter, ledvična insuficienca, želodčni in dvanajstenski čir, povečan krvni tlak.

Poleg tega je cytoflavin kontraindiciran pri zdravljenju bolnikov, mlajših od 18 let; Reamberin - s travmo na lobanjo in edem možganov; Gelofusin - z slabim krvnim strdkom in akutnim srčnim popuščanjem.

[14], [15], [16]

Stranski učinki Pripravki z jantarno kislino

Sukcinska kislina lahko povzroči alergije (pordelost kože in srbenje), drisko in povečano dremavost.

Poleg tega lahko uporaba mezipridola, mezidola in limonarja povzroči suha usta, slabost in povečano kislost želodčnega soka s hipersekretijo klorovodikove kisline. To lahko povzroči bolečine v želodcu.

Intravensko dajanje lahko spremlja parestezija okončin, spremembe krvnega tlaka, glavobol, anafilaktični šok.

[17], [18], [19]

Preveliko odmerjanje

Prekomerno odmerjanje zdravil z jantarno kislino povzroči povečanje neželenih učinkov.

Interakcije z drugimi zdravili

Pri zdravilih z nespojnostjo z jantarno kislino s sedativi skupine barbituratov, pomirjevalnikov in mišičnih relaksantov.

Priprave z etilmetilhidroksipiridin sukcinatom povečujejo delovanje sredstev za zdravljenje epilepsije in Parkinsonove bolezni.

Cetoflavin ni hkrati predpisan z antibiotiki, ščitničnimi hormoni in nadledvično skorjo.

[23], [24], [25]

Pogoji shranjevanja

Priprave z jantarno kislino je treba shraniti proč od svetlobe pri temperaturah do + 25 ° C.

[26], [27], [28]

Rok uporabnosti

Rok uporabnosti: jantarna kislina - 12 mesecev: meksipridol, cetoflavin, gelofusin, hialalni artro - 2 leti; Mexidol, Reamberin, Limontar - 3 leta.

[29]