Seralyn

Seralin je antidepresiv iz kategorije zdravil SSRI.

[ 1 ]

Indikacije Seralina

Zdravilo se uporablja za depresijo, pa tudi za anksioznost in prisotnost/odsotnost omemb manije v bolnikovi osebni anamnezi. Zdravilo se lahko predpiše tudi za vzdrževalno zdravljenje po izboljšanju bolnikovega stanja (za preprečevanje ponovitve začetne depresivne epizode).

Kapsule je mogoče uporabljati tudi pri zdravljenju ljudi z obsesivno-kompulzivno motnjo. Po začetnem učinku zdravila se lahko izvaja dolgotrajno (do 2 leti) vzdrževalno zdravljenje s Seralinom (večina bolnikov to zdravljenje prenaša brez zapletov).

Kapsule se lahko uporabljajo tudi pri zdravljenju ljudi s paničnimi motnjami (z agorafobijo ali brez nje), pa tudi s posttravmatsko stresno motnjo.

Obrazec za sprostitev

Snov se sprošča v kapsulah, v količini 7 kosov znotraj pretisnega omota. Škatla vsebuje 2 takšni pakiranju.

Farmakodinamika

Zdravilo vsebuje sertralin, aktivno sestavino, ki znatno upočasni procese ponovnega privzema serotonina znotraj sinapz. In vitro testi so pokazali, da ta komponenta znatno oslabi ponovni privzem 5-hidroksitriptamina znotraj nevronov.

Zdravilo ima določen vpliv na ponovni privzem drugih mediatorjev, vključno z norepinefrinom in dopaminom. V terapevtskih odmerkih blokira procese privzema serotonina znotraj trombocitov.

Seralin nima kardiotoksičnega, sedativnega ali antiholinergičnega učinka, poleg tega pa ne spodbuja delovanja centralnega živčnega sistema in ne povzroča sprememb v psihomotorični aktivnosti.

Selektivna blokada ponovnega privzema 5-HT zagotavlja odsotnost potenciranja kateholaminergičnih učinkov. Zdravilo nima neposrednega vpliva na muskarinske, benzodiazepinske, GABA, dopaminske in histaminske končiče, pa tudi na adrenergične receptorje. Testi so pokazali, da dolgotrajna uporaba Seralina povzroči nekaj oslabitve aktivnosti noradrenalinergičnih možganskih končičev in s tem zmanjšanje duševnih in motoričnih reakcij.

Zdravilo se od tricikličnih antidepresivov razlikuje po tem, da pri ljudeh z obsesivno-kompulzivnimi in depresivnimi motnjami ne povzroča sprememb telesne teže.

Med zdravljenjem niso opazili nobene fizične ali psihične odvisnosti od zdravila.

Farmakokinetika

Farmakokinetični parametri sertralina v območju odmerkov 0,05–0,2 g so določeni z velikostjo odmerka. Vrednosti Cmax sertralina po peroralni uporabi odmerka 0,05–0,2 g (enkrat na dan 14 dni) so opazne po 4,5–8,6 urah. Povprečni razpolovni čas je 22–36 ur in se razlikuje glede na starost bolnika. Ob upoštevanju razpolovnega časa je mogoče opaziti približno 2-kratno kopičenje zdravila; ravnotežne vrednosti so opazne po 7 dneh od začetka uporabe (enkrat na dan).

Približno 99 % aktivne sestavine se sintetizira s plazemskimi beljakovinami.

Po prvem prehodu skozi jetra opazimo aktivno presnovo zdravila. Stopnja aktivnosti glavnega presnovnega produkta (N-desmetilsertralina) je približno 20 % nižja v primerjavi s sertralinom v nespremenjenem stanju (testi in vitro). Treba je opozoriti, da N-desmetilsertralin med testi in vivo v modelih depresivnega stanja skoraj ni pokazal nobene aktivnosti.

Razpolovni čas glavnega presnovnega produkta je v območju od 62 do 104 ur. Sertralin se nato v telesu presnovi v N-desmetilsertralin; njegovi derivati se izločajo v enakih deležih preko črevesja in ledvic. Nespremenjeni sertralin se šibko izloča preko sečnice (največ 0,2 % uporabljenega odmerka).

Odmerjanje in dajanje

Kapsule je treba jemati peroralno, ne glede na vnos hrane. Dnevni odmerek se pogosto vzame v enem odmerku (zjutraj ali zvečer). Velikost porcij in trajanje zdravljenja mora določiti zdravnik, pri čemer mora upoštevati toleranco zdravila in naravo patologije.

Ljudem z epizodami depresije, pa tudi z obsesivno-kompulzivno motnjo, se pogosto predpiše 50 mg zdravila na dan. Po 7 dneh od začetka zdravljenja se lahko odmerek poveča na 0,1 g na dan (če se opazi dobra toleranca zdravila in šibek terapevtski učinek).

Pri posttravmatski stresni motnji in paničnih motnjah je treba zdravljenje začeti z 25 mg zdravila na dan (1 kapsula po 50 mg se vzame enkrat v 48-urnih presledkih). Po potrebi se lahko odmerek poveča po 7 dneh od začetka zdravljenja.

Nekateri ljudje bodo morda morali jemati do 0,2 g sertralina na dan. Odmerek je treba povečevati postopoma, s 7-dnevnim premorom in enkratnim povečanjem največ 50 mg.

Učinek zdravila se pogosto razvije po 7 dneh in doseže najvišjo raven v 2. do 4. tednu zdravljenja. Za dosego končnega učinka je pogosto potreben dolg cikel zdravljenja. Prenehanje uporabe zdravil brez zdravniškega priporočila ni priporočljivo (zaradi tveganja ponovitve).

Velikosti odmerkov zdravil za otroke, stare od 6 do 12 let, in mladostnike, starejše od 12 let.

Pri zdravljenju obsesivno-kompulzivne motnje in depresivnih stanj pri mladostnikih, starih 12 let in več, se Seralin pogosto uporablja v odmerkih, namenjenih odraslim.

Pri depresivnih stanjih naj otroci, stari od 6 do 12 let, zdravilo jemljejo v odmerku 25 mg na dan (1 kapsula po 50 mg se vzame enkrat na 48 ur).

Ljudje z motnjami procesov ledvične filtracije.

Tej skupini bolnikov je treba zdravilo predpisati z veliko previdnostjo. V takem primeru je možno, da bo treba spremeniti način uporabe (podaljšati interval med uporabo) ali zmanjšati posamezne odmerke.

[ 3 ]

Uporaba Seralina med nosečnostjo

Uporaba zdravila Seralin pri nosečnicah je prepovedana.

Če je uporaba zdravila potrebna med dojenjem, je treba najprej prenehati z dojenjem (za čas zdravljenja).

Če se zdravilo uporablja pri ženskah v rodni dobi, je treba izbrati zanesljivo kontracepcijsko metodo. Med zdravljenjem s Seralinom ni priporočljivo načrtovati nosečnosti.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost preobčutljivosti na sertralin, kot tudi dodatne sestavine zdravila;
• uporaba s sočasno uporabo zaviralcev MAO;
• prisotnost hudih sprememb v delovanju sečil in jeter pri bolniku;
• konvulzivna stanja (epilepsija nestabilne narave).

Stranski učinki Seralina

V s placebom nadzorovanih preskušanjih so med uporabo sertralina pogosto poročali o slabosti, zaspanosti, motnjah črevesja, dispepsiji, tremorju, omotici, nespečnosti, motnjah spanja, hiperhidrozi, spolni disfunkciji (vključno z zapoznelo ejakulacijo) in suhih ustih.

Poleg tega lahko uporaba zdravila Seralin povzroči asimptomatsko povečanje aktivnosti elementov ALT/AST. Spremembe aktivnosti jetrnih transaminaz so bile pogosto opažene v 1. do 9. tednu zdravljenja. Kazalniki so se po korekciji posameznih odmerkov ali ukinitvi zdravila sami stabilizirali.

Obstajajo posamezna poročila o razvoju hiponatriemije po uporabi zdravila (ta učinek je ozdravljiv; po prekinitvi jemanja zdravila se raven natrija vrne v normalno stanje). Najverjetneje se hiponatremija pri uporabi zdravila Seralin razvije zaradi nezadostnega izločanja antidiuretičnega hormona. Tveganje za hiponatremijo je večje pri ljudeh, starejših od 65 let, pa tudi pri ljudeh, ki uporabljajo zdravila, ki vplivajo na delovanje ledvic.

Pri ljudeh s hudo občutljivostjo se lahko pojavijo manifestacije alergijskega izvora.

Občasno uporaba zdravila povzroči hipertermijo in motnje gibanja.

Poročali so tudi o poslabšanju delovanja pri ljudeh s hipomanijo ali manijo, ki jo povzroča jemanje zdravila.

Pri posameznikih z obsesivno-kompulzivnimi in depresivnimi motnjami ni pomembnih razlik v profilu neželenih učinkov zdravila.

[ 2 ]

Preveliko odmerjanje

Zdravilo ima precej široko varnostno mejo. Vendar pa obstajajo poročila o smrtnih primerih zaradi zastrupitve s sertralinom - med kompleksnim zdravljenjem ali v kombinaciji z alkoholnimi pijačami.

Zdravilo nima protistrupa. V primeru prevelikega odmerjanja je potrebno izpiranje želodca in nato predpisovanje sorbentov. V primeru zastrupitve z zdravilom je potrebno tudi spremljanje delovanja vitalnih telesnih sistemov.

Poleg tega je treba zagotoviti prost pretok zraka in ustrezno pljučno prezračevanje (po potrebi se lahko izvede umetno dihanje). Poleg tega se predpišejo podporni postopki in zdravila za zmanjšanje resnosti znakov zastrupitve.

V primeru zastrupitve s sertralinom bodo dializni postopki neučinkoviti.

Interakcije z drugimi zdravili

Nadomeščanje zdravljenja s sertralinom z različnimi SSRI-ji je treba izvajati zelo previdno. Poleg tega je treba prehod na sertralin z antidepresivov ali antiobsesivnih zdravil (zlasti če imajo ta zdravila dolg razpolovni čas, kot je fluoksetin) izvajati zelo previdno.

Zdravila se ne sme kombinirati z zaviralci MAO (ker lahko to povzroči razvoj ekstrapiramidnih motenj) in se ga ne sme jemati 2 tedna po zadnjem odmerku zaviralcev MAO.

Zdravilo je treba previdno kombinirati s peroralnimi hipoglikemičnimi zdravili (derivati sulfonilsečnine), ker lahko sertralin vpliva na raven glukoze v serumu. Morda bo treba spremeniti tudi odmerek antidiabetičnih zdravil (zlasti na začetku uporabe sertralina ali ob njegovi prekinitvi).

Pri kombiniranju zdravila s tricikličnimi antidepresivi in pomirjevali se lahko farmakokinetični parametri teh zdravil spremenijo.

Kombinacija s snovmi, ki blokirajo aktivnost histaminskih končičev H1 in H2, zmanjša hitrost izločanja Seralina.

Zdravilo je treba zelo previdno kombinirati z digoksinom.

Zdravilo je treba uporabljati zelo previdno pri ljudeh, ki se zdravijo z zdravili, katerih učinki se lahko razvijejo posredno (preko serotonergičnih mehanizmov, kot je litij).

Med zdravljenjem ne smete piti alkoholnih pijač.

Uporaba zdravila je prepovedana osebam, ki prejemajo elektrošoke.

[ 4 ], [ 5 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Seralin je treba hraniti izven dosega majhnih otrok.

Rok uporabnosti

Seralin se lahko uporablja v 24 mesecih od datuma izdaje terapevtskega sredstva.

Vloga za otroke

Prepovedano je predpisovanje zdravila v pediatriji - otrokom, mlajšim od 6 let.

Analogi

Analogi zdravila so Zoloft, Fluanksol, Velafaks, Torin, Truxal s Stimulotonom, poleg tega pa še Simbalta, Serlift, Lerivon, Serenata, Risperidon in Pulsatilla compositum s Cipramilom. Poleg tega seznam vključuje Melipramin, Noben, Ignatia-homaccord, Velaxin, Adepress, Tazepam, Lamotrigin, Plizil in Ludiomil z Velafaks MV.