Tablete iz visokega holesterola

Pri zdravljenju hiperholesterolemije zdravil uporabimo droge, ki zmanjšujejo raven holesterola in lipoproteinov v krvi - raznovrstnih farmakoloških lastnosti za zniževanje lipidov, ali kot jih pogosto imenujemo, tablete za visok holesterol. Ta pregled pregleda zdravila, ki jih navadno predpisujejo zdravniki.

Indikacije za uporabo tablet iz visokega holesterola

Glavne indikacije za uporabo v obliki tablet visok holesterol - raven vsebnosti v krvi nad 5.5-6 mmol na liter v ozadju obstoječih bolezni srca in ožilja, vključno z aterosklerozo, hipertenzijo, bolezni srca in ožilja in miokardnega infarkta.

Poleg tega je ta skupina zdravil so namenjeni za zniževanje holesterola, kadar prebitek adipostaze maščobno tkivo (debelost), patologij jeter in trebušne slinavke, sladkorna bolezen in kronična odpoved ledvic, pri različnih vrstah hiperlipoproteinemija in hipertrigliceridemijo.

Imena tablete iz visokega holesterola, najpogosteje predpisane bolnikom z zgoraj navedenimi boleznimi, so:

• Atorvastatin (Atoris, Liprimar, Torvakard), lovastatin (Lovasterol, Mevacor, Mefakor), simvastatin (simvastatin, Zocor, Zorstat) Rozuvastin (Crestor) - statinы;
• Gemfibrozil (Gevilon, Gipoliksan, Ipolipid, klopidogrel) fenofibrat (Benprofibrat, lipidov, lipofil, Nolipaks, Protolipan) - filter fibrati lipidov modifikatorje (fibrati);
• Nikotinamid (nikacinamid, nikamid, nikofort, nikovit) nikotinska kislina (vitamin PP) in njegovi derivati;
• Holestipol (holestidna) zdravila, ki vežejo žolčne kisline;
• Fenbutol (Laurelkol, Lesterol, Sinestan, itd.) Derivati butilfenolov;
• Ezetimib (Ezetrol) je selektiven zaviralec absorpcije holesterola.

Farmakodinamika tablet iz visokega holesterola

Različne skupine zdravil za zniževanje lipidov imajo drugačen mehanizem delovanja. Farmakodinamiko tablet povišan holesterol, ki spadajo v skupino statinov, ki temelji na inaktivacijo encima, ki ureja enega od prvih stopnjah biosinteze holesterola v jetrih in črevesju. Prvič, zaradi zmanjšanja aktivnosti tega encima se zmanjša proizvodnja holesterola v telesu. Drugič, v membranah z visokim holesterolom LDL jetrnih celic povečuje število beljakovinsko maščobne spojine receptorjev (LDL) vezavo in zagotavlja njegovo prevoz iz krvi v tkiva.

Farmakodinamični gemfibrozil in drugi fibrati osnovni problem omogočanje presnovo lipidov in razčlenitev maščob (trigliceridov) in LDL delujejo spojine fenofibrinske kisline (ki spada v razred amfipatičnimi karboksilnih kislin). Te snovi aktivirajo LPL (lipoprotein lipaza) - encim, ki uravnava vsebnost maščob v krvi. LPL že vpliva na receptor alfa znotrajcelično (PPAR-alfa), ki modulirajo metabolizem ogljikovih hidratov in lipidov in diferenciacijo maščobnega tkiva.

Nikotinska kislina služi kot encima, ki ni vezan na beljakovine, vključena v postopke oksidacijskega redukcije telesa, vključno z razgradnjo ogljikovih hidratov in maščob za energijo. Povečevanje vsebnosti nikotinske kisline vodi do aktivacije lipoprotein lipaze, in posledično za povečanje izrabe lipidov in zmanjšanje trigliceridov in lipoproteinov v krvni plazmi.

Farmakološko delovanje holestipol veže žolčne kisline v prebavnem traktu zagotavljajo netopnega visoko molekulsko maso osnovno anionsko izmenjevalno smolo microheterogeneous strukturo, ki preprečuje ponovno absorpcijo holesterola v žolču in črevesju. To vodi k odstranitvi holesterola iz telesa skozi črevo in zmanjšanju njegove vsebnosti v krvi.

Derivati butilfenolov (Fenbutol, itd.) Ne samo zavirajo nastajanje holesterola, ampak tudi zmanjšajo njeno absorpcijo med prebavo. A farmakodinamiko pomeni selektivno inhibira absorpcijo holesterola iz črevesja (ezetimib), zaradi posebnega blokado proteina, ki je odgovorna za transport holesterola v jetrnih celic.

Farmakokinetika tablet iz visokega holesterola

Peleti z učinkovinami visok holesterol atorvastatin, lovastatin in sod. Statin po oralnem dajanju se absorbirajo v prebavnem traktu in vstopijo v krvni obtok, da se doseže najvišjo koncentracijo v Plaza v 90-120 minut. Po vezavi na plazemske proteine statinov skoraj 96% stopnja njihove sistemske biološke ne presega 30% zaradi procesa tvorbo aktivnih metabolitov v jetrih na prvi predelovalna faza priprav aktivno sestavino. V jetrih se statini oksidiran, po katerem se sekundarni metaboliti izločajo skozi črevesje (približno v enem dnevu).

Farmakokinetika gemfibrozil in vse droge lipidov modifikator se razlikuje od statinom, ki je jetrna presnova prihodkov aktivne snovi hitreje po 2 Chasa ledvic odstranjeni iz telesa polovice odmerka (ostalo ekskrektiruetsya črevesa v žolč).

Zaradi počasne absorpcije pri tabletah gastrointestinalnega trakta z visoko holesterola Fenbutol akta postopoma in zagotavlja priprave te skupine dolgotrajni (približno šest mesecev po prenehanju rednega sprejem) terapevtski učinek kot antioksidant in anti-Sklerotičan učinkom - zniževanju krvnega lipidov oksidacijo in jih usedalne na žilne stene v obliki aterosklerotične plošče.

Za farmakokinetični vpojnega holesterola ezetimib tipično aktivne spojine s fenoli glukuronsko kislino tvorjen v tankem črevesu in jetrih v samočistilno organizma proti tujim snovi in škodljivi. Farmakološko aktivna ezetimib glukuronid konjugat veže na proteine plazme iz krvi in se izloča preko ledvic in črevesja približno 10 dni.

Odmerjanje in administracija

Edini način uporabe tablete iz visokega holesterola je peroralno. Treba je opozoriti, da posamezne odmerke vsakega zdravila za zniževanje lipidov določi le zdravnik, ki se zdravi - na podlagi krvnega testa za raven holesterola.

Standardni dnevni odmerek statinov je 0,01 g (enkrat na dan hkrati), čemur sledi povečanje na največ 0,08 g, kot je predpisal zdravnik.

Običajen enkratni odmerek Gemfibrozil 0,3 g (dvakrat na dan, pol ure pred obroki); Fenofibrat se vzame tudi dvakrat dnevno za 0,1 g (med obroki, zjutraj in zvečer).

Optimalen enkratni odmerek nikotinske kisline je 20-50 mg (2-3 krat dnevno); istočasni sprejem metionina bo zagotovil zaščito jeter nad akumulacijo maščob.

Priporočamo, da jemljete 5 tablet zdravila Cholestipol (1 g tablete) na dan, po 1-2 mesecih se dnevni odmerek podvoji. Fenbutolu je predpisana ena tableta (0,25 g) dvakrat na dan med obroki. Priporočeni dnevni odmerek tablet iz visokega holesterola Ezetimib 10 mg (enkratni odmerek).

Preveliko odmerjanje navedenih zdravil, kot je navedeno v navodilih za zdravila, se lahko pojavi, če je odmerek, ki ga je predpisal zdravnik, prekoračen, vendar v takih primerih ni podatkov.

[6], [7], [8], [9]

Kontraindikacije za uporabo

Tablete iz visokega holesterola poleg individualne preobčutljivosti na zdravilne učinkovine imajo naslednje kontraindikacije:

• statini: izrazita ali obstoječa zgodovina jeter, ledvic, bolezni mišično-skeletnega sistema;
• fibrati: težave z žolčnimi traktomi, avtoimunska žolčna ciroza;
• nikotinska kislina in njeni derivati: akutna oblika razjed na želodcu in razjede dvanajstnika, ledvični kamni, hepatitis;
• zdravila, ki vežejo žolčne kisline: poslabšana absorpcija maščob v črevesju (steaterja), otroška starost;
• derivati butilfenolov: bolezen jeter in / ali ledvic, starost do 14 let;
• selektivni zaviralci absorpcije holesterola: jetrna insuficienca katerekoli etiologije, starosti do 18 let.

Uporaba tablet iz visokega holesterola med nosečnostjo je vključena v seznam kontraindikacij za hipolipidemična zdravila vseh farmakoloških podskupin, vključno z nikotinsko kislino.

[1], [2], [3], [4], [5]

Neželeni učinki

Tablete iz visokega holesterola iz skupine statinov imajo lahko takšne neželene učinke, kot so: glavoboli in omotičnost, suha usta, zgaga, slabost, driska, bolečine v trebuhu; motnje v delovanju jeter (zvišanje koncentracije jetrnih encimov transmnaz), trebušne slinavke in srca (tahikardija); diabetes mellitus, nespečnost, krči in bolečine v mišicah; zmanjšanje ostrine vida (do razvoja katarakte), impotenca, kognitivne okvare.

Uporaba gemfyrozila lahko spremlja navzeo, nelagodje v želodcu in drisko; kožne reakcije (dermatitis); bolečina - glava, mišica, sklep, želodec; disfunkcija jeter in žolčnika; anemija, levkopenija, anemija, kot tudi zmanjšanje števila celičnih elementov (hipoplazija) kostnega mozga. Druga droga te skupine, Fenofibrate, je povezana s spodaj navedenimi stranskimi učinki grožnje razvoja holelitioze.

Ko se uporablja za zmanjšanje holesterolnih zdravil nikotinska kislina, je mogoče znižati krvni tlak, pojav presežne sečne kisline v krvi, povečati intracelularne encime v jetrih in njegovo maščobno degeneracijo. Sprejemanje tablet Cholestipol lahko povzroči navzeo in bruhanje, zaprtje ali drisko, koprivnico in vnetje kože. V primeru podaljšanega zdravljenja s to drogo je možen pomanjkanje vitaminov (A, D, E, K) v telesu.

Prebavne motnje in motnje srčnega ritma neželeni učinki Fenbutola in Ezitimib sredstvo lahko povzroči glavobol, slabost, bolečine v mišicah in trebuhu napenjanje in driska in alergijske izpuščaje na koži.

Interakcije z drugimi zdravili

Ugotovili so jih proizvajalci tablet Atorvastatin, lovastatin, interakcije s simvastatinom z drugimi zdravili sestavljajo povečanje njihove koncentracije v krvni plazmi ob hkratni uporabi antibiotikov in fungicidov. Kombinacija statinov s hormonskimi kontraceptivi poveča koncentracijo slednjih v plazmi in s posrednimi antikoagulanti zmanjša čas strjevanja krvi.

Absolutna nezdružljivost gemfibrozila z lovastatinom: lahko povzroči odpoved ledvic v akutni obliki in mišično distrofijo. In pri bolnikih, ki uporabljajo hormonska zdravila za zaščito pred nosečnostjo, je možna resna kršitev metabolizma lipidov. Fenofibrat poveča učinek antikoagulantov kumarinskih serij in derivatov fenilidandiona, kot tudi zdravil, ki vsebujejo salicilate, in tablete iz sladkorne bolezni.

Cholestipol, vezujoče žolčne kisline v črevesju, moti normalno absorpcijo drugih peroralnih zdravil, da bi se izognili, da je treba vsa druga zdravila vzeti 1-2 uri prej.

Vse zgoraj navedene tablete iz visokega holesterola imajo enake pogoje shranjevanja: suha, zaščitena pred svetlobo in nedostopna za otroke, običajna sobna temperatura (ne več kot + 25-28 ° C).

Datum poteka je prav tako standarden: dve leti od datuma izdaje, navedenega na embalaži.

Oglejte si tudi članek Zdravljenje visokega holesterola: najpogostejše metode