Tenaxum

Tenaxum je selektivni agonist imidazolnih terminalnih receptorjev. Spada v skupino antihipertenzivnih zdravil.

Indikacije Tenaxuma

Uporablja se za zdravljenje primarne hipertenzije.

[ 1 ]

Obrazec za sprostitev

Sproščanje poteka v obliki tablet, 15 kosov znotraj pretisnega omota. Pakiranje vsebuje 2 taki plošči.

Farmakodinamika

Tenaxum je antihipertenzivno zdravilo iz kategorije oksazolinov. Selektivno se sintetizira z I1-imidazolnimi končnicami znotraj centralnih in perifernih (predvsem ledvičnih) vazomotornih živčnih centrov. Sinteza snovi rilmenidin z imidazolnimi končnicami upočasni simpatomimetično aktivnost živčnih centrov, ki imajo periferno in kortikalno obliko, ter povzroči tudi znižanje krvnega tlaka.

Zdravilo povzroči znižanje diastoličnega in sistoličnega krvnega tlaka (stopnja znižanja kazalnikov je odvisna od velikosti odmerka zdravila), kar ima terapevtski učinek tako v horizontalnem kot vertikalnem položaju bolnika.

Pri uporabi v terapevtskih odmerkih traja delovanje 24 ur.

Farmakokinetika

Sesanje.

Plazemska Cmax (3,5 ng/ml) se opazi 1,5–2 uri po enkratnem odmerku 1 mg zdravila. Biološka uporabnost je 100 %. Zdravilo ni podvrženo prvemu prehodu skozi jetra.

Koncentracija zdravila je stabilna in nima individualnih odstopanj. Jemanje s hrano ne vpliva na biološko uporabnost. Stopnja absorpcije se pri uporabi v terapevtskih odmerkih ne spremeni.

Porazdelitveni procesi znotraj tkiv.

Sinteza s plazemskimi beljakovinami je manjša od 10 %. Kazalniki porazdelitvenega volumna so 5 l/kg.

Presnovni procesi.

Zdravilo se izjemno slabo presnavlja. V urinu se opazi le majhen del njegovih razpadnih produktov – ti so posledica oksidacije ali hidrolize oksazolinskega obroča. Ti presnovni produkti ne vplivajo na α2-konce.

Izločanje.

Zdravilo se izloča predvsem skozi ledvice: 65 % zaužitega odmerka se izloči nespremenjeno z urinom. Ledvični očistek znaša 2/3 celotnega očistka.

Razpolovna doba zdravila je 8 ur. Ta kazalnik ni vezan na velikost zaužitega obroka in njegov ponovni vnos. Zdravilni učinek je daljši, pomemben hipotenzivni učinek se ohranja 24 ur od trenutka uporabe zdravila pri ljudeh z zvišanim krvnim tlakom, ki ga jemljejo v dnevnem odmerku 1 mg.

Faza stabilnih ravnotežnih parametrov v krvni plazmi se opazi po 3 dneh in ostane na isti ravni 10 dni.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba jemati peroralno v odmerku 1 mg na dan. Če po enem mesecu jemanja zdravila želeni rezultat ni dosežen, je dovoljeno dnevni odmerek povečati na 2 mg, ki se vzameta v dveh odmerkih. Terapija se izvaja v dolgem ciklu.

[ 3 ]

Uporaba Tenaxuma med nosečnostjo

Uporaba zdravila Tenaxum med nosečnostjo je prepovedana.

Če je treba zdravilo jemati med obdobjem dojenja, je treba prenehati dojiti, ker se rilmenidin lahko izloča v materino mleko.

Med eksperimentalnimi testi je bilo ugotovljeno, da sestavina rilmenidin nima embriotoksičnih ali teratogenih lastnosti.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• stanje hude depresije;
• kronična ledvična odpoved (vrednosti CC so <15 ml/minuto);
• prisotnost preobčutljivosti na rilmenidin.

Stranski učinki Tenaxuma

Jemanje zdravila lahko povzroči pojav določenih neželenih učinkov:

• disfunkcija kardiovaskularnega sistema: razvoj palpitacij. Hkrati se občasno opazijo ortostatski kolaps, ohlajanje okončin ali vročinski oblivi;
• motnje osrednjega živčnega sistema: občutek šibkosti zaradi telesnega napora, občutek zaspanosti ali nespečnosti. Poleg tega se lahko občasno pojavijo krči, občutek tesnobe ali depresije;
• težave, ki vplivajo na prebavo: suha usta, bolečine v epigastričnem predelu in driska. Občasno se pojavita zaprtje ali slabost;
• dermatološki simptomi: oteklina ali izpuščaj. Občasno se pojavi srbenje;
• drugo: spolna disfunkcija se opazi sporadično.

[ 2 ]

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve z zdravilom opazimo simptome, kot so motnja pomanjkanja pozornosti ali izrazito znižanje krvnega tlaka.

Za odpravo motenj je potrebno bolnikovo izprati želodec in predpisati tudi simpatomimetike (če je potrebno). Izločanje snovi z dializo je zelo zanemarljivo.

[ 4 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Po sočasni uporabi z diuretiki, vazodilatatorji in antihistaminiki se hipotenzivni učinek rilmenidina poveča.

Kombinacija zdravila Tenaxum s tricikličnimi antidepresivi oslabi hipotenzivne lastnosti rilmenidina.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Tenaxum se hrani v standardnih pogojih za zdravila, na mestu, nedosegljivem otrokom.

Rok uporabnosti

Zdravilo Tenaxum je odobreno za uporabo v 24 mesecih od datuma izdaje terapevtskega sredstva.

[ 8 ], [ 9 ]

Vloga za otroke

Podatkov o učinkovitosti in varnosti zdravila pri otrocih ni, zato ga v tej starostni skupini ne moremo uporabljati.

Analogi

Analog zdravila je zdravilo Albarel.

[ 10 ]