Tenox

Tenox ima antianginalne in antihipertenzivne učinke.

Indikacije Tenoxa

Uporablja se v naslednjih primerih:

• povišane vrednosti krvnega tlaka (kot monoterapevtsko zdravilo ali v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili);
• stabilna oblika variantne angine pektoris (kot monoterapevtsko sredstvo ali kot adjuvantno zdravilo v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili).

[ 1 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v obliki tablet. Škatla vsebuje 3, 9 ali 10 pretisnih omotov s tabletami po 5 ali 10 mg.

[ 2 ]

Farmakodinamika

Zdravilo spada v skupino zaviralcev kalcijevih kanalčkov 2. generacije. Njegova aktivna sestavina ima antihipertenzivne in antianginalne lastnosti. Terapevtski učinek je posledica sinteze z dihidropiridinskimi končnicami, pa tudi blokiranja kalcijevih kanalčkov, s čimer preprečuje prehod kalcijevih ionov skozi celično membrano (predvsem gladkomišičnega tkiva žil in v manjši meri kardiomiocitov).

Antianginalni učinek se razvije z razširitvijo arterij (perifernih in koronarnih). Zaradi razširitve arteriol z glavnimi koronarnimi arterijami na območju zdravih in ishemičnih področij srčne mišice se poveča volumen dovajanega kisika, kar preprečuje nastanek zožitve (lahko jo povzroči tudi kajenje).

Med angino pektoris jemanje enkratnega dnevnega odmerka zdravila omogoča povečanje obdobja telesne aktivnosti, zavira razvoj "ishemične" depresije v segmentu ST ter zmanjšuje potrebo po nitroglicerinu in število napadov, ki se pojavijo.

Antihipertenzivni učinek je dolgotrajen in odvisen od odmerka. Razvije se z neposrednim vazodilatacijskim delovanjem na gladke mišične celice žil. Pri povišanem krvnem tlaku enkratni odmerek zdravila Tenox povzroči znatno znižanje teh vrednosti, ta učinek pa traja 24 ur. Poleg tega se zmanjša toleranca na telesno aktivnost in resnost hipertrofije membrane levega prekata.

V primeru koronarne srčne bolezni ima zdravilo kardioprotektivni in antiaterosklerotični učinek.

Zdravilo lahko upočasni agregacijo trombocitov in pospeši procese glomerularne filtracije, hkrati pa ima blag natriuretični učinek.

Razvoj učinka zdravila se pojavi v povprečju 2-4 ure po zaužitju zdravila in nato traja 24 ur.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Zdravilo se iz prebavil absorbira z nizko hitrostjo. Povprečna absolutna biološka uporabnost je 64 %. Najvišje vrednosti v krvnem serumu so opažene po 6–9 urah. Za doseganje stabilnih ravnotežnih vrednosti zdravila ga je treba jemati 7 dni.

Presnova amlodipina je obsežna in poteka v jetrih počasi (presnovi se približno 90 % snovi). Posledično nastajajo neaktivni razpadni produkti, ki nimajo pomembnega zdravilnega učinka.

Pri enkratnem peroralnem dajanju zdravila je razpolovni čas 32-48 ur, pri večkratni uporabi pa približno 45 ur.

Približno 60 % zdravila se izloči v obliki presnovnih produktov z urinom, nadaljnjih 10 % pa se izloči nespremenjenih. Preostalih 20–25 % zdravila se izloči z materinim mlekom in blatom. Zdravilo lahko prehaja skozi krvno-možgansko bariero (KMB). Med hemodializo se ne izloča.

[ 7 ], [ 8 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se jemlje peroralno. Ob upoštevanju vrste patologije se izbere režim zdravljenja in velikost odmerka:

• za povišan krvni tlak: začetni dnevni odmerek je 5 mg (enkratni odmerek); vzdrževalni odmerek je 2,5–5 mg na dan. Dovoljenih je največ 10 mg zdravila na dan;
• za angino pektoris: enkratni odmerek 5-10 mg zdravila na dan.

Ljudje z nizko rastjo, nizko težo in težavami z jetri, pa tudi starejši bolniki, morajo zdravilo jemati v začetnem odmerku 2,5 mg, da razvijejo antihipertenzivni učinek, in 5 mg, da razvijejo antianginalni učinek.

Pri uporabi v kombinaciji z zaviralci ACE, tiazidnimi diuretiki in zaviralci adrenergičnih receptorjev β prilagajanje odmerka zdravila Tenox ni potrebno.

Zdravilo nima odtegnitvenega sindroma, vendar je pred prenehanjem uporabe priporočljivo postopno zmanjševati velikost porcije.

[ 11 ], [ 12 ]

Uporaba Tenoxa med nosečnostjo

Zdravilo Tenox ni predpisano nosečnicam.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost intolerance na amlodipin in druge derivate dihidropiridina, kot tudi na sestavne elemente zdravila;
• močno znižan krvni tlak;
• kardiogeni šok ali kolaps (akutna žilna insuficienca);
• ženske med dojenjem.

Pri uporabi v naslednjih primerih je potrebna previdnost:

• težave z delovanjem jeter;
• huda tahikardija ali bradikardija, pa tudi diagnosticiran Short-ov sindrom;
• HCM obstruktivne narave ali kongestivnega srčnega popuščanja v dekompenzirani obliki;
• stenoza aortne ali mitralne zaklopke;
• časovno obdobje po miokardnem infarktu (1 mesec);
• starejši ljudje.

[ 9 ]

Stranski učinki Tenoxa

Jemanje zdravila lahko povzroči nekatere neželene učinke:

• motnje v delovanju srčno-žilnega sistema: znižan krvni tlak, otekanje nog, dispneja, omedlevica, vročinski oblivi in vaskulitis, občasno pa se pojavijo tudi motnje srčnega ritma. Pojavijo se lahko ventrikularna tahikardija, atrijska fibrilacija, ortostatski kolaps, migrena in bolečine v predelu prsnice, pa tudi poslabšanje srčnega popuščanja;
• lezije, ki vplivajo na delovanje osrednjega živčnega sistema: povečan občutek utrujenosti, omotica, krči, labilnost razpoloženja in občutek zaspanosti. Redko so opazili hipestezijo, občutek živčnosti, izguba zavesti, tremor, parestezije z vrtoglavico, pa tudi vznemirjenost ali apatijo, nespečnost, amnezijo, ataksijo ali depresivno stanje;
• motnje prebavnega sistema: bolečine v epigastričnem predelu, slabost ali bruhanje. Občasno se zvišajo ravni jetrnih encimov (transaminaz) in razvije se zlatenica, ki jo povzroča holestaza. Pojavijo se lahko tudi napihnjenost, gastritis, driska ali zaprtje, suha usta, pankreatitis in hiperplazija dlesni;
• motnje, ki vplivajo na urogenitalni sistem: polakisurija ali nikturija, spolna disfunkcija, boleča želja po uriniranju in zmanjšana potenca. Poliurija ali disurija se lahko pojavita občasno;
• lezije povrhnjice: alopecija, purpura in kseroderma, pa tudi dermatitis in spremembe v senci povrhnjice;
• motnje mišično-skeletnega sistema: mialgija ali artralgija, pa tudi miastenija ali artroza;
• alergijski simptomi: srbenje ali izpuščaj (urtikarija, makulopapulozni ali eritematozni izpuščaj). Včasih se razvije angioedem;
• Druge motnje: poliurikemija, bolečine v hrbtu, hiperglikemija, ginekomastija, povečanje ali izguba telesne mase. Opazijo se tudi levkopenija ali trombocitopenija, tinitus, motnje vida (kot so diplopija, bolečine v očeh, konjunktivitis, kseroftalmija ali motnja akomodacije), hiperhidroza, krvavitve iz nosu in žeja.

[ 10 ]

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve opazimo tahikardijo, močno znižanje krvnega tlaka in povečano periferno vazodilatacijo.

Za odpravo motenj je priporočljivo opraviti izpiranje želodca, dati pacientu aktivno oglje ter spremljati in vzdrževati delovanje kardiovaskularnega sistema in kazalnikov dihalnega sistema. Priporočljivo je tudi dvigniti okončine žrtve in izvesti diurezo.

Za obnovitev žilnega tonusa se uporabljajo vazokonstriktorji, za odpravo zapletov, ki nastanejo zaradi blokiranja aktivnosti kalcijevih kanalčkov, pa je potreben intravenski kalcijev glukonat. Hemodializa je neučinkovita.

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo Tenox je dovoljeno kombinirati z antibakterijskimi ali antidiabetičnimi zdravili, pa tudi z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) (vključno z indometacinom).

V kombinaciji z verapamilom, nitrati, diuretiki zanke, zaviralci ACE in zaviralci beta opazimo povečanje antihipertenzivnih in antianginalnih lastnosti zdravila.

Kinidin z amiodaronom, nevroleptiki in drugimi blokatorji kalcija (CCB) poveča antihipertenzivni učinek zdravila.

Pri sočasni uporabi z litijevimi zdravili se lahko okrepijo simptomi njihove nevrotoksičnosti (kot so bruhanje, tremor, tinitus, slabost, ataksija in driska).

[ 13 ], [ 14 ]

Pogoji shranjevanja

Tenox hranite izven dosega majhnih otrok. Temperaturni indikatorji – ne več kot 30 °C.

[ 15 ], [ 16 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Tenox je odobreno za uporabo v 48 mesecih od datuma izdaje terapevtskega sredstva.

Vloga za otroke

Zdravilo se ne uporablja v pediatrični praksi, ker njegova varnost in terapevtska učinkovitost za to starostno skupino nista bili ugotovljeni.

Analogi

Analogi zdravila so Normodipin z Amlodipinom, Emlodipin in Agen 5/10 s Stamlom.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Ocene

Tenox prejme veliko različnih ocen. Veliko število bolnikov govori o njegovi visoki učinkovitosti pri zaustavljanju napadov angine pektoris in zniževanju visokega krvnega tlaka. Kot generik ima amlodipin majhno število negativnih učinkov, kar je njegova prednost. Ena od slabosti zdravila je njegova precej visoka cena.