Tigofast

Tigofast je antihistaminik, ki se sistemsko uporablja za zdravljenje alergij.

Njegova aktivna sestavina je snov feksofenadin (glavna presnovna komponenta terfenadina). Je antihistaminik, ki deluje na telo kot selektivni periferni antagonist H-1 končičev. [ 1 ]

Zdravilo kaže znatno antihistaminsko aktivnost, ki pomaga hitro preprečiti pojav nekaterih alergijskih reakcij. [ 2 ]

Indikacije Tigofast

Uporablja se pri zdravljenju bolezni alergijskega izvora. Njegovo terapevtsko delovanje je določeno z odmerkom zdravila: tablete po 0,12 g se uporabljajo za odpravo znakov alergijskega rinitisa, tablete po 0,18 g pa za zdravljenje simptomov idiopatske urtikarije (v kronični fazi).

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v tabletah - 10 kosov v pretisnem omotu; znotraj škatle - 1 ali 3 taka pakiranja.

Farmakodinamika

Feksofenadinijev klorid je antihistaminska nesedativna snov iz podskupine antagonistov specifičnih H1 končičev; ta komponenta deluje kot presnovni element terfenadina in ima zdravilno delovanje. Stabilizira stene labrocitov in preprečuje izločanje histamina. Poleg tega odpravlja znake alergije: rinorejo, solzenje, srbenje s kihanjem in rdečico oči. Nima sedativnega učinka.

Antihistaminski učinek feksofenadinijevega klorida, ki se daje 1-2-krat na dan, se razvije v 1 uri in doseže največjo raven po 6 urah. Njegov učinek traja 24 ur. [ 3 ]

Tudi po 28 dneh uporabe zdravila niso opazili nobenih znakov intolerance. Terapevtski učinek se je razvil z enkratnim odmerkom 0,01–0,13 g. Odmerek 0,12 g zadostuje za dosego 24-urnega učinka.

Tudi ko so bile dosežene plazemske vrednosti 32-krat višje od terapevtskih vrednosti, feksofenadin ni vplival na relativno počasne kalijeve kanalčke v srcu.

Feksofenadinijev klorid po peroralni uporabi odmerka 5–10 mg/kg pri senzibiliziranih živalih lajša bronhialni krč antigenske narave, pri vrednostih, ki presegajo terapevtske (10–100 μmol), pa povzroči sproščanje histamina iz peritonealnih labrocitov.

Farmakokinetika

Feksofenadinijev klorid se po peroralnem zaužitju hitro absorbira. Cmax doseže v 1–3 urah. Pri dnevnem odmerku 0,12 g je povprečna Cmax ≈ 427 ng/ml; pri dnevnem odmerku 0,1 g pa ≈ 494 ng/ml.

Sinteza beljakovin feksofenadina je 60-70 %. Aktivna sestavina ne prehaja skozi krvno-možgansko bariero.

Feksofenadin praktično ni vključen v presnovne procese (znotraj in zunaj jeter): le feksofenadin se v velikih količinah nahaja v blatu in urinu ljudi in živali.

Izločanje feksofenadina iz plazme se pri večkratni uporabi zmanjša z bieksponentno hitrostjo, končni razpolovni čas pa je 11–15 ur.

Farmakokinetični parametri za enkratni in večkratni odmerek so linearni (v primeru peroralne uporabe 0,12 g odmerkov 2-krat na dan).

Med fazo nasičenosti so odmerki zdravila do 0,24 g dvakrat na dan povzročili povečanje vrednosti AUC, ki je bilo nekoliko večje od sorazmerne vrednosti (8,8 %). Iz tega lahko sklepamo, da so pri dnevnih odmerkih 0,04–0,24 g farmakokinetične lastnosti feksofenadina skoraj linearne.

Zdravilo se izloča predvsem z žolčem; največ 10 % se izloči nespremenjeno z urinom.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo mora predpisati lečeči zdravnik. V primeru izginotja znakov urtikarije, ki ima kronično obliko, je treba enkrat na dan uporabiti 0,18 g zdravila. Pri zdravljenju manifestacij sezonskega rinitisa alergijske narave se enkrat na dan uporabi 0,12 g zdravila.

Priporočljivo je jemati zdravilo ob istem času dneva.

Trajanje cikla zdravljenja je izbrano ob upoštevanju narave in resnosti patologije ter odziva telesa na zdravljenje.

• Vloga za otroke

Zdravila ni mogoče predpisati pediatričnim bolnikom (osebam, mlajšim od 12 let).

Uporaba Tigofast med nosečnostjo

Zdravila Tigofast se med nosečnostjo ne sme uporabljati, ker niso bili opravljeni nobeni testi, ki bi potrdili njegovo varnost pri tej skupini bolnic.

Če morate med dojenjem jemati zdravila, morate za čas zdravljenja prenehati dojiti.

Kontraindikacije

Kontraindicirano za uporabo v primerih, ko ima oseba močno intoleranco na glavno snov ali dodatne elemente.

Stranski učinki Tigofast

Glavni stranski učinki:

• manifestacije, ki vplivajo na delovanje živčnega sistema: zaspanost, glavoboli in omotica;
• prebavne motnje: driska, slabost in epigastrični krči;
• sistemske motnje: občutek povečane utrujenosti;
• težave z imunskim delovanjem: znaki intolerance, vključno s tiščanjem v prsih, vročinskimi oblivi, Quinckejevim edemom, dispnejo, zardevanjem obraza in splošnimi anafilaktičnimi simptomi;
• duševne motnje: povečana razdražljivost, nespečnost in motnje spanja ali čudne sanje;
• srčne motnje: povečan srčni utrip in tahikardija;
• lezije podkožne plasti in povrhnjice: izpuščaj, srbenje in urtikarija.

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev z zdravilom se pojavi le občasno. V primeru akutne zastrupitve ali nenamernega prevelikega odmerjanja se lahko pojavijo utrujenost, zaspanost, kserostomija in omotica.

V takih primerih je treba sprejeti simptomatske in podporne ukrepe – izpiranje želodca in uporabo enterosorbentov.

Interakcije z drugimi zdravili

V primeru kombinirane uporabe zdravila s ketokonazolom ali eritromicinom se plazemska raven zdravila Tigofast podvoji/potroji. To je posledica povečane absorpcije v prebavilih in zmanjšanega izločanja z žolčem. Opisane spremembe ne spremenijo intervala QT in ne vodijo do povečanja števila negativnih znakov (v primerjavi s številom neželenih učinkov pri uporabi vsakega od zdravil posebej).

Pri uporabi antacidov, ki vsebujejo Mg ali Al, 15 minut pred uporabo zdravila se njegov indeks biološke uporabnosti zmanjša (zaradi procesov sinteze v prebavilih). Med jemanjem teh zdravil je treba upoštevati 2-urni interval.

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Tigofast je treba shranjevati na mestu, nedostopnem majhnim otrokom; temperatura ne sme presegati 25 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Tigofast se lahko uporablja v 24 mesecih od datuma izdelave zdravila.

Analogi

Analogi zdravila so Claritin, Agistam, Ketotifen in Allergo z Ds-lorom, pa tudi Fexofast, Allergostop, Loridin in Astemizol z Eveikom. Poleg tega seznam vključuje tudi Lorano, Dezorus, Semprex, Eol in Flondian.