Zithrolex

Zitrolex je makrolidni antibiotik s širokim spektrom delovanja proti patogenim mikrobom.

Indikacije Zithrolex

Zdravilo se uporablja za odpravo patologij nalezljive narave, ki jih povzročajo bakterije, občutljive na aktivno sestavino zdravila:

• dihala (zgornji in spodnji del), pa tudi ORL organi: akutne bolezni, kot so faringitis, sinusitis s tonzilitisom, bronhitis in otitis media. Poleg tega pljučnica in kronični bronhitis v akutni fazi;
• podkožno tkivo in površina kože: erizipele ali impetigo;
• sečila in genitalije: nespecifične akutne oblike ali gonokokni/klamidijski cervicitis, kolpitis ali uretritis.

Obrazec za sprostitev

Sproščanje v kapsulah: volumen 250 mg (6 takih kapsul v pretisnem omotu) ali 500 mg (3 take kapsule v pretisnem omotu). V pakiranju - 1-2 pretisna omota s kapsulami.

Farmakodinamika

Azitromicin je nova podkategorija makrolidov – azalidno sredstvo. Sintetizira se z bakterijskim ribosomom tipa 70S – natančneje z njegovo podenoto 50S. Posledično se zavira sinteza beljakovin, odvisna od RNA, in zavirajo se procesi razmnoževanja in rasti patogenih mikroorganizmov. Visoke koncentracije zdravila lahko zagotovijo baktericidni učinek.

Med bakterijami, občutljivimi na zdravilo:

• Grampozitivni koki - pnevmokoki, občutljivi na penicilin, Staphylococcus aureus, občutljiv na meticilin, ter piogeni streptokoki iz podskupine A;
• gramnegativni mikrobi - Moraxella catarrhalis, gonokoki, Haemophilus influenzae in Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Gardnerella vaginalis, ureaplazma in Pasteurella multocida s Chlamydia trachomatis;
• posamezni anaerobi – del podskupine Bacteroides fragilis, Prevotella, nekatere vrste fusobakterij, pa tudi vrste Peptostreptococcus, Clostridium perfringens in Porphyromonas spp.;
• aerobi grampozitivne skupine - fekalni enterokoki.

Farmakokinetika

Zdravilo se absorbira v prebavilih in se izloči precej hitro - zaradi dejstva, da je azitromicin lipofilen, poleg tega pa je stabilen v kislih pogojih. Upoštevati je treba, da hrana oslabi absorpcijo snovi. Plazemski maksimum zdravila opazimo 2-3 ure po zaužitju kapsule. Indeks biološke uporabnosti je 37%.

Porazdelitev v telesu je hitra. Kopičenje zdravila v tkivih je zelo veliko – približno 50-krat večje od obstoječih plazemskih vrednosti glavne sestavine zdravila. To nam omogoča sklepati, da ima azitromicin visoko stopnjo sinteze s tkivi.

Stopnja vezave na beljakovine v plazmi se spreminja v skladu s plazemskimi indeksi snovi – v območju 12–52 % z ustrezno ravnjo serumske koncentracije 0,5–0,05 μg/ml. Povprečna vrednost porazdelitvenega volumna v pogojih ravnotežne ravni zdravila je 31,1 l/kg.

Izločanje zdravila iz plazme poteka v dveh fazah: razpolovni čas je 14-20 ur z intervalom 8-24 ur po uporabi zdravilne kapsule in 41 ur z intervalom 24-72 ur. Takšni kazalniki omogočajo enkratno (dnevno) uporabo zdravila.

Izločanje poteka pretežno z žolčem – zdravilo se izloči predvsem nespremenjeno. V prvem tednu se približno 6 % zaužitega odmerka izloči nespremenjenega z urinom.

Odmerjanje in dajanje

Kapsule Zitrolex se jemljejo bodisi 1 uro pred jedjo bodisi vsaj 120 minut po jedi. Potreben je en odmerek zdravila na dan.

Pri zdravljenju nalezljivih bolezni, ki prizadenejo dihala z ORL organi ali prodirajo v mehka tkiva s površino kože (razen migracijskega eritema), je potrebno vzeti 0,5 g zdravila (3-dnevni cikel dajanja) na cikel zdravljenja.

Za odpravo migracijske oblike eritema se zdravilo jemlje 5 dni (enkratni dnevni odmerek): prvi dan - 1 g zdravila, nato pa 0,5 g v obdobju 2-5 dni.

Pri zdravljenju nalezljivih spolno prenosljivih okužb je potreben enkratni odmerek 1 g zdravila.

Za odpravo nekaterih bolezni, ki se razvijajo v dvanajstniku in želodcu, se zdravilo uporablja v kombinaciji z drugimi zdravili in se jemlje 1 g na dan v 3-dnevnem ciklu.

Za odpravo običajnih aken je potrebno vzeti skupno 6 g zdravila na cikel zdravljenja. Shema je običajno videti takole: prve 3 dni je treba jemati 0,5 g enkrat na dan. Nato je treba v naslednjih 9 tednih jemati 0,5 g zdravila enkrat na teden.

Če odmerek izpustite, vzemite pozabljeno kapsulo čim prej in nato vzemite naslednje odmerke v 24-urnih presledkih.

[ 1 ]

Uporaba Zithrolex med nosečnostjo

Nosečnicam zdravila Zitrolex ne predpisujejo. Izjema so lahko primeri, ko uporabo zdravila narekujejo vitalne indikacije.

Če je treba zdravilo jemati med dojenjem, je treba za to obdobje prenehati z dojenjem.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• preobčutljivost za azitromicin, kot tudi druge sestavine zdravila ali kateri koli antibiotik iz kategorije ketolidov z makrolidi;
• Ne kombinirajte z ergot alkaloidi;
• uporaba pri hudih oblikah ledvične ali jetrne disfunkcije;
• Prepovedano je predpisovati zdravilo otrokom, katerih teža je manjša od 45 kg.

Stranski učinki Zithrolex

Jemanje kapsul včasih povzroči različne neželene učinke:

• sistemski krvni obtok: blaga prehodna nevtropenija in tudi trombocitopenija;
• Poškodbe osrednjega živčevja: glavoboli, omedlevica, vrtoglavica, nespečnost ali občutek zaspanosti. Poleg tega se lahko pojavijo parestezije, motnje voha ali okušanja ter astenija;
• duševne manifestacije: občasno se pojavljajo občutki močne tesnobe, pa tudi agresivnost, živčnost ali nemir, poleg tega pa še hiperaktivnost;
• motnje sluha: tinitus, opazna izguba sluha ali popolna gluhost (večina teh motenj je ozdravljivih);
• težave z delovanjem srčno-žilnega sistema: motnje srčnega ritma ali aritmije zaradi razvoja ventrikularne tahikardije. Poleg tega se občasno opazijo ventrikularna fibrilacija, podaljšanje intervala QT ter bolečine v prsih in znižan krvni tlak;
• Lezije prebavil: krči ali bolečine v trebuhu, slabost, mehko blato in driska, pa tudi dispeptični simptomi, bruhanje ali zaprtje. Pojavijo se lahko tudi anoreksija, gastritis s pankreatitisom, napihnjenost, izguba apetita in sprememba barve jezika. Občasno se pojavi psevdomembranski kolitis;
• motnje jeter: redko se pri bolnikih razvije hepatitis ali intrahepatična holestaza ali zmerno poveča aktivnost jetrnih transaminaz (ozdravljiva bolezen). V posameznih primerih so opazili jetrno disfunkcijo (redko povzroči smrt) ali nekrotični hepatitis;
• kožne lezije: izpuščaji z urtikarijo in srbenjem, fotosenzibilnost, Quinckejev edem, TEN, multiformni eritem in Stevens-Johnsonov sindrom;
• reakcije mišično-skeletnega sistema: razvoj artralgije;
• lezije sečil: akutna faza odpovedi ledvic in poleg tega tubulointersticijski nefritis;
• reproduktivne motnje: pojav vaginitisa;
• Drugo: razvoj anafilaksije (vključno z otekanjem, ki občasno povzroči smrt) ali kandidiaze.

Preveliko odmerjanje

Simptomi zastrupitve vključujejo slabost, prehodno izgubo sluha, drisko ali hudo bruhanje.

V primeru prevelikega odmerjanja je treba vzeti aktivno oglje in izvesti standardne simptomatske terapevtske postopke.

Interakcije z drugimi zdravili

Antacidi (ki vsebujejo aluminij, magnezij in kalcij), etilni alkohol in hrana oslabijo stopnjo in zmanjšajo hitrost absorpcije zdravila, zato je treba ta zdravila jemati ločeno - 1 uro pred ali 2 uri po jemanju.

Linkozamidi zmanjšajo, kloramfenikol s tetraciklinom pa povečajo učinek zdravila Zitrolex.

Zdravilo ni farmacevtsko združljivo s snovjo heparin.

Zdravilo je treba uporabljati previdno pri ljudeh, ki že jemljejo druga zdravila, ki lahko podaljšajo interval QT.

V primeru jemanja zdravil s ciklosporinom, derivati ergot alg, terfenadinom, pa tudi s karbamazepinom in teofilinom z digoksinom, je treba spremljati bolnikovo stanje. To je potrebno zaradi dejstva, da lahko makrolidi okrepijo učinek zgoraj opisanih zdravil.

Azitromicin zmanjša hitrost izločanja in poveča toksične lastnosti ter plazemske vrednosti posrednih antikoagulantov.

Zdravilo je treba previdno kombinirati z zidovudinom in nelfinavirjem, ker makrolidi krepijo lastnosti teh snovi.

[ 2 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Zitrolex shranjujte izven dosega majhnih otrok. Temperatura v skladišču je največ 25 °C.

[ 3 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Zitrolex se lahko uporablja 3 leta od datuma izdelave tega zdravila.