Zomax

Zomax je azalidni makrolid s širokim spektrom protimikrobnega delovanja.

Indikacije Zomaxa

Uporablja se pri vnetnih in infekcijskih procesih, ki jih povzroča vpliv patogenov, občutljivih na azitromicin:

• bolezni, ki prizadenejo pljuča z bronhi in ORL organi;
• patologije, ki prizadenejo podkožno tkivo in povrhnjico;
• bolezni, povezane z urogenitalnim sistemom in brez zapletov;
• kot kompleksen element pri uničevanju bakterije Helicobacter.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Obrazec za sprostitev

Snov se sprošča v tabletah po 0,5 g, 2-3 kosi v pakiranju, in poleg tega v kapsulah po 0,25 g, 6 kosov v celičnih ploščicah. V škatli je 1 ploščica.

[ 4 ]

Farmakodinamika

Minimalni odmerki azitromicina imajo bakteriostatično delovanje, višji odmerki pa vodijo do razvoja baktericidnega učinka. Zdravilo nepovratno zavira vezavo beljakovin znotraj ribosomov bakterij, kar uniči vezavo funkcionalnih beljakovin in s tem zavira njihovo razmnoževanje in rast.

Zomax deluje na relativno gramnegativne in grampozitivne mikrobe: pnevmokoke, bacile gripe, Staphylococcus aureus z gnojnimi streptokoki, Ducreyjeve bacile, bakteroide z agalactiae streptokoki, H.parainfluenzae, Escherichia coli in Moraxella catarrhalis, pa tudi na parakoke in oslovske bacile, spirohete Borrelia burgdorferi, pa tudi na klamidijo in gonokoke.

Zdravilo deluje tudi na klamidijo pljučnice, mikoplazmo pljučnice in legionelo pljučnico. Baktericidni učinek se razvije v povezavi s patogeni ureaplazmo s toksoplazmozo in helikobakterjem.

Hkrati azitromicin kaže protivnetno delovanje – zavira nastajanje provnetnih citokinov, zaradi česar se zavira oksidativni stres in zmanjša nastajanje levkotrienov PG in tromboksana.

Protivnetne lastnosti zdravila so primerljive z učinkom nesteroidnih protivnetnih zdravil.

Zdravilo hitro prodre v levkocite, nato pa se z nizko hitrostjo sprosti znotraj okuženega območja, kar ustvarja predpogoje za lokalni vpliv na vnetno-okuženo območje.

Azitromicin lahko spodbudi imunsko aktivnost in po procesu sanitizacije prizadetega območja aktivira tudi apoptozo nevtrofilcev, s čimer upočasni lokalno poškodbo in zmanjša tveganje za morebitno vpletenost gostiteljskih celic v imunsko aktivnost.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Zdravilo še naprej ohranja svojo aktivnost v kislem okolju želodca, zaradi česar se razvije njegov terapevtski učinek.

Pri peroralnem jemanju se raven zdravila v krvi zabeleži po 2-3 urah. Znotrajcelično kopičenje visokih ravni azitromicina v prizadetih tkivih poteka s sodelovanjem makrofagov z levkociti, ki zdravilo prenesejo na prizadeto območje in ga tam sprostijo. V tem primeru se v tkivih tvorijo visoke ravni, ki znatno presegajo raven zdravila v serumu.

Razpolovni čas je 54 ur. Raven Cmax se določi 2,5–2,96 ure po zaužitju 0,5 g azitromicina (koncentracija snovi v krvni plazmi je 0,4 mg/l).

Biološka uporabnost je 37 %. Presnovni procesi se odvijajo v hepatobiliarnih organih. Zdravilo se 50 % izloči z žolčem (nespremenjena snov), nadaljnjih 6 % pa z urinom.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo Zomax se jemlje peroralno. Predpisuje se v kratkih ciklih po 3-5 dni, z enkratnim odmerkom na dan. Uporaba zdravila je prepovedana v kombinaciji s hrano, ker to moti njegovo absorpcijo v prebavilih. Jemati ga je treba 1 uro pred obrokom ali 2 uri po njem.

Za otroke, težje od 45 kg, kot tudi za odrasle, se zdravilo uporablja po naslednjih shemah:

• bolezni, ki prizadenejo organe ORL in pljuča z bronhi, ter epidermalne okužbe: enkratni dnevni vnos 0,5 g snovi. Cikel traja 3 dni;
• kronična oblika migracijskega eritema: 1. dan - 1000 mg azitromicina, v obdobju 2.-5. dni - 0,5 g;
• lezije urogenitalnega sistema (brez zapletov): vzemite 1000 mg zdravila enkrat na dan;
• uničenje Helicobacterja: 1000 mg zdravila v 3-dnevnem ciklu, v kombinaciji s kombiniranimi snovmi;
• druga vnetja in okužbe: uporabite 0,5 g zdravila enkrat na dan. Cikel je 3 dni.

Če se odmerek zdravila izpusti, je treba zdravljenje nadaljevati v naslednjih 24 urah. Nadaljnji odmerki se dajejo v 24-urnih intervalih.

V primeru kronične ledvične odpovedi (vrednosti SCF so med 10 in 80 ml/minuto) odmerka ni treba spreminjati.

Če so vrednosti SCF pod 10 ml/minuto, je treba zdravilo uporabljati zelo previdno.

[ 11 ], [ 12 ]

Uporaba Zomaxa med nosečnostjo

Azitromicin se pri doječih materah ali nosečnicah uporablja le, če obstaja velika verjetnost, da bo pomagal materi.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• imenovanje ljudem z intoleranco na azitromicin, makrolide ali sestavine zdravila;
• uporaba pri bolnikih, ki tehtajo manj kot 45 kg.

[ 7 ], [ 8 ]

Stranski učinki Zomaxa

Menijo, da je azitromicin ena najvarnejših antibakterijskih snovi, saj njegova uporaba le občasno povzroči nastanek smrtno nevarnih neželenih učinkov zdravila.

Lahko se pojavijo epidermalne lezije v obliki dermatitisa. Redko so zabeležili simptome Quinckejevega edema, urtikarije, fotofobije ter tudi TEN in Stevens-Johnsonovega sindroma.

Občasno se pojavijo motnje, povezane z delovanjem živčnega sistema: občutek tesnobe, zaspanost ali živčnost, omotica ali glavobol, motnje okusa ali voha, znaki epileptičnih napadov, parestezija in motnje spanja.

Makrolidi občasno povzročijo izgubo sluha ali tinitus, zlasti pri dolgotrajni uporabi visokih odmerkov zdravila. Ti simptomi lahko izginejo po prekinitvi zdravljenja z azitromicinom.

Makrolidi lahko podaljšajo interval QT, kar poveča verjetnost srčnih ali ritmičnih motenj, razvoja ventrikularne tahikardije in znižanja krvnega tlaka.

Uporaba azitromicina povzroča dispepsijo veliko manj pogosto kot uporaba drugih antibakterijskih zdravil. Redko se pojavijo motnje črevesja, napenjanje, glositis, hepatitis in intrahepatična holestaza. Občasno so se pojavili pankreatitis, oralna kandidiaza, psevdomembranski kolitis in izguba apetita.

Simptomi se lahko pojavijo v obliki astenije, vaginitisa, tubulointersticijskega nefritisa, pa tudi artralgije in kandidoze.

Občasno se zabeležijo spremembe v rezultatih testov: enkratno znižanje vrednosti levkocitov in trombocitov z nevtrofilci. Pogosteje se pojavijo simptomi znižanja ravni bikarbonata in limfocitov v krvi, zvišanje ravni sečnine v krvi, eozinofilcev, bilirubina, AST z ALT in kreatinina. Občasno se razvije hiperglikemija.

[ 9 ], [ 10 ]

Preveliko odmerjanje

Uporaba velikih odmerkov zdravila Zomax lahko povzroči slabost z bruhanjem, motnje črevesja in izgubo sluha, kar pa je ozdravljivo.

Ko se razvijejo takšne motnje, se najprej izvede izpiranje želodca, nato pa se sprejmejo simptomatski ukrepi.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo je treba zelo previdno kombinirati s ketokonazolom, haloperidolom in kinidinom, pa tudi z litijem, haloperidolom in terfenadinom, ker te snovi podaljšujejo vrednosti QT, kar okrepi simptome repolarizacije miokarda.

Antacidi ne vplivajo na absorpcijske parametre zdravila Zomax.

Kombinacija cetirizina z zdravilom rahlo okrepi repolarizacijo, ki se pojavi v miokardu.

Zdravilo ne vpliva na snovi, ki jih inaktivira hemoproteinski sistem.

Uporaba skupaj z ergot alkaloidi vodi do pojava simptomov ergotizma.

Terapevtski učinek digoksina se lahko okrepi, če se uporablja v kombinaciji z azitromicinom, ker slednji poveča raven Cmax digoksina.

Aktivnost kumarinskih antikoagulantov za peroralno uporabo se okrepi, če se uporabljajo skupaj z zdravilom.

Zidovudin lahko v kombinaciji z zdravilom poveča raven aktivnega presnovnega produkta v mononuklearnih celicah, čeprav to nima kliničnih posledic.

Največja stopnja absorpcije ciklosporina se poveča, če se uporablja skupaj z azitromicinom, kar lahko spremeni zdravilne lastnosti prvega. Zato je treba odmerek te snovi prilagoditi.

Flukonazol zmanjša vrednosti Cmax azitromicina za 18 %, vendar to ne vpliva na klinično sliko.

Nelfinavir znatno poveča plazemske koncentracije azitromicina, kar poveča njegove neželene učinke.

Kombinacija zdravila Zomax z rifabutinom redko povzroči nevtropenijo, kar je treba upoštevati pri spremljanju bolnika.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Zomax je treba shranjevati pri temperaturi v območju od 15 do 25 °C.

[ 23 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Zomax se lahko uporablja 36 mesecev od datuma izdaje farmacevtskega izdelka.

[ 24 ]

Analogi

Analogi zdravila so Azitromicin, Azitrus, Azitral in Sumamed z Zitroxom in Azaksom, pa tudi Zitrolid, Azitrox, AzitroSandoz, Hemomicin z Azicinom in Zetamax z Zi-faktorjem.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]